Groupe pharmacologique - H1-antihistaminiques

Les médicaments du sous-groupe sont exclus. Activer

La description

Les premiers médicaments qui bloquent H1-les récepteurs de l'histamine ont été introduits dans la pratique clinique à la fin des années 1940. Ils sont appelés antihistaminiques, car inhibent efficacement les réactions des organes et des tissus à l'histamine. Bloqueurs de l'histamine H1-les récepteurs affaiblissent l'hypotension et les spasmes des muscles lisses (bronches, intestins, utérus) causés par l'histamine, réduisent la perméabilité capillaire, préviennent le développement de l'œdème histaminique, réduisent l'hyperémie et les démangeaisons, et empêchent ainsi le développement et facilitent l'évolution des réactions allergiques. Le terme «antihistaminiques» ne reflète pas pleinement la gamme des propriétés pharmacologiques de ces médicaments, car ils ont également un certain nombre d'autres effets. Cela est en partie dû à la similitude structurelle entre l'histamine et d'autres substances physiologiquement actives telles que l'adrénaline, la sérotonine, l'acétylcholine et la dopamine. Par conséquent, les bloqueurs de l'histamine H1-les récepteurs peuvent, à un degré ou à un autre, présenter les propriétés des anticholinergiques ou des alpha-bloquants (les anticholinergiques, à leur tour, peuvent avoir une activité antihistaminique). Certains antihistaminiques (diphenhydramine, prométhazine, chloropyramine, etc.) ont un effet déprimant sur le système nerveux central, renforcent l'effet des anesthésiques généraux et locaux, des analgésiques narcotiques. Ils sont utilisés dans le traitement de l'insomnie, du parkinsonisme et comme antiémétiques. Des effets pharmacologiques concomitants peuvent être indésirables. Par exemple, la sédation, accompagnée de léthargie, de vertiges, d'une altération de la coordination des mouvements et d'une diminution de la concentration de l'attention, limite l'utilisation ambulatoire de certains antihistaminiques (diphenhydramine, chloropyramine et autres représentants de la 1ère génération), en particulier chez les patients dont le travail nécessite une réponse mentale et physique rapide et coordonnée. La présence d'une action anticholinergique dans la plupart de ces agents provoque une sécheresse des muqueuses, prédispose à une détérioration de la vision et de la miction, à un dysfonctionnement gastro-intestinal.

Les médicaments de génération I sont des antagonistes compétitifs réversibles de H1-récepteurs d'histamine. Ils agissent rapidement et brièvement (prescrits jusqu'à 4 fois par jour). Leur utilisation à long terme conduit souvent à un affaiblissement de l'efficacité thérapeutique..

Récemment, les bloqueurs de l'histamine H1-récepteurs (antihistaminiques des générations II et III), caractérisés par une forte sélectivité d'action sur H1-récepteurs (hifénadine, terfénadine, astémizole, etc.). Ces médicaments affectent de manière insignifiante les autres systèmes médiateurs (cholinergiques, etc.), ne passent pas par la BHE (n'affectent pas le système nerveux central) et ne perdent pas d'activité avec une utilisation prolongée. De nombreux médicaments de deuxième génération se lient de manière non compétitive à H1-récepteurs, et le complexe ligand-récepteur résultant est caractérisé par une dissociation relativement lente, conduisant à une augmentation de la durée de l'action thérapeutique (prescrite 1 fois par jour). Biotransformation de la plupart des antagonistes de l'histamine H1-récepteur se produit dans le foie avec la formation de métabolites actifs. Un certain nombre de bloqueurs H1-les récepteurs de l'histamine sont des métabolites actifs des antihistaminiques connus (la cétirizine est un métabolite actif de l'hydroxyzine, la fexofénadine est la terfénadine).

Examen des antihistaminiques de première et deuxième génération, approche rationnelle de l'utilisation en pratique clinique

Historiquement, le terme «antihistaminiques» désigne les médicaments qui bloquent les récepteurs H1-histamine, et les médicaments qui affectent les récepteurs H2-histamine (cimétidine, ranitidine, famotidine, etc.) sont appelés bloqués H2-histamine.

Historiquement, le terme «antihistaminiques» fait référence aux médicaments qui bloquent les récepteurs H1-histamine, et les médicaments qui agissent sur les récepteurs H2-histamine (cimétidine, ranitidine, famotidine, etc.) sont appelés inhibiteurs H2-histamine. Les premiers sont utilisés pour traiter les maladies allergiques, les seconds sont utilisés comme agents antisécrétoires.

L'histamine, ce médiateur le plus important de divers processus physiologiques et pathologiques dans le corps, a été synthétisée chimiquement en 1907. Par la suite, il a été isolé à partir de tissus animaux et humains (Windaus A., Vogt W.). Plus tard encore, ses fonctions ont été déterminées: sécrétion gastrique, fonction de neurotransmetteur dans le système nerveux central, réactions allergiques, inflammation, etc. Près de 20 ans plus tard, en 1936, les premières substances à activité antihistaminique ont été créées (Bovet D., Staub A.). Et déjà dans les années 60, l'hétérogénéité des récepteurs de l'organisme à l'histamine a été prouvée et trois de leurs sous-types ont été identifiés: H1, H2 et H3, différant par leur structure, leur localisation et leurs effets physiologiques résultant de leur activation et de leur blocage. À partir de ce moment, la période active de synthèse et de test clinique de divers antihistaminiques commence..

De nombreuses études ont montré que l'histamine, agissant sur les récepteurs du système respiratoire, des yeux et de la peau, provoque les symptômes caractéristiques de l'allergie et que les antihistaminiques, bloquant sélectivement les récepteurs de type H1, sont capables de les prévenir et de les arrêter..

La plupart des antihistaminiques utilisés ont un certain nombre de propriétés pharmacologiques spécifiques qui les caractérisent comme un groupe distinct. Ceux-ci incluent les effets suivants: antiprurigineux, décongestionnant, antispastique, anticholinergique, antisérotoninique, sédatif et anesthésique local, ainsi que la prévention du bronchospasme induit par l'histamine. Certains d'entre eux ne sont pas dus au blocage de l'histamine, mais à des caractéristiques structurelles.

Les antihistaminiques bloquent l'action de l'histamine sur les récepteurs H1 par inhibition compétitive, et leur affinité pour ces récepteurs est bien inférieure à celle de l'histamine. Par conséquent, ces médicaments ne sont pas capables de déplacer l'histamine liée au récepteur, ils ne bloquent que les récepteurs inoccupés ou libérés. En conséquence, les bloqueurs H1 sont les plus efficaces pour prévenir les réactions allergiques immédiates, et en cas de réaction qui se développe, ils empêchent la libération de nouvelles portions d'histamine..

En termes de structure chimique, la plupart d'entre eux sont classés comme des amines liposolubles, qui ont une structure similaire. Le noyau (R1) est représenté par un groupe aromatique et / ou hétérocyclique et est lié par une molécule d'azote, d'oxygène ou de carbone (X) à un groupe amino. Le noyau détermine la gravité de l'activité antihistaminique et certaines des propriétés de la substance. Connaissant sa composition, il est possible de prédire la force du médicament et ses effets, par exemple la capacité de pénétrer la barrière hémato-encéphalique.

Il existe plusieurs classifications d'antihistaminiques, bien qu'aucune ne soit généralement acceptée. Selon l'une des classifications les plus populaires, les antihistaminiques sont subdivisés en médicaments de première et deuxième générations au moment de leur création. Les médicaments de première génération sont également appelés sédatifs (en raison de l'effet secondaire dominant), contrairement aux médicaments non sédatifs de deuxième génération. À l'heure actuelle, il est habituel d'isoler la troisième génération: elle comprend des médicaments fondamentalement nouveaux - des métabolites actifs, qui, en plus de l'activité antihistaminique la plus élevée, n'ont aucun effet sédatif et l'action cardiotoxique caractéristique des médicaments de deuxième génération (voir tableau).

De plus, selon leur structure chimique (en fonction de la liaison X), les antihistaminiques sont divisés en plusieurs groupes (éthanolamines, éthylènediamines, alkylamines, dérivés de l'alphacarboline, quinuclidine, phénothiazine, pipérazine et pipéridine).

Antihistaminiques de première génération (sédatifs). Tous se dissolvent bien dans les graisses et, en plus de l'histamine H1, bloquent également les récepteurs cholinergiques, muscariniques et sérotoninergiques. En tant que bloqueurs compétitifs, ils se lient de manière réversible aux récepteurs H1, ce qui conduit à l'utilisation de doses assez élevées. Les propriétés pharmacologiques suivantes sont les plus typiques pour eux..

  • L'effet sédatif est déterminé par le fait que la plupart des antihistaminiques de première génération, se dissolvant facilement dans les lipides, pénètrent bien à travers la barrière hémato-encéphalique et se lient aux récepteurs H1 du cerveau. Peut-être que leur effet sédatif consiste à bloquer les récepteurs centraux de la sérotonine et de l'acétylcholine. Le degré de manifestation de l'effet sédatif de première génération varie selon les médicaments et chez les différents patients de modéré à sévère et est amélioré lorsqu'il est combiné avec de l'alcool et des médicaments psychotropes. Certains sont utilisés comme somnifères (doxylamine). Rarement, au lieu de la sédation, une agitation psychomotrice se produit (plus souvent à des doses thérapeutiques moyennes chez l'enfant et à des doses toxiques élevées chez l'adulte). En raison de l'effet sédatif, la plupart des médicaments ne peuvent pas être utilisés pendant les travaux nécessitant une attention particulière. Tous les médicaments de première génération potentialisent l'action des sédatifs et hypnotiques, des analgésiques narcotiques et non narcotiques, de la monoamine oxydase et des inhibiteurs d'alcool.
  • L'effet anxiolytique inhérent à l'hydroxyzine peut être dû à la suppression de l'activité dans certaines zones de la région sous-corticale du système nerveux central.
  • Les réactions de type atropine associées aux propriétés anticholinergiques des médicaments sont les plus typiques des éthanolamines et des éthylènediamines. Se manifeste par une sécheresse de la bouche et du nasopharynx, une rétention urinaire, une constipation, une tachycardie et une déficience visuelle. Ces propriétés garantissent l'efficacité des fonds discutés pour la rhinite non allergique. Dans le même temps, ils peuvent augmenter l'obstruction de l'asthme bronchique (en raison d'une augmentation de la viscosité des expectorations), provoquer une exacerbation du glaucome et conduire à une obstruction de la vessie en cas d'adénome de la prostate, etc..
  • L'effet antiémétique et anti-pompage est également probablement associé à l'action anticholinergique centrale des médicaments. Certains antihistaminiques (diphenhydramine, prométhazine, cyclizine, méclizine) réduisent la stimulation des récepteurs vestibulaires et inhibent la fonction du labyrinthe, et peuvent donc être utilisés pour les maladies du mouvement.
  • Un certain nombre de bloqueurs de l'histamine H1 réduisent les symptômes du parkinsonisme, qui est dû à l'inhibition centrale des effets de l'acétylcholine.
  • L'effet antitussif est le plus caractéristique de la diphenhydramine, il est réalisé par une action directe sur le centre de la toux dans la moelle allongée.
  • L'effet antisérotonine, caractéristique principalement de la cyproheptadine, détermine son utilisation dans la migraine.
  • L'effet alpha1-bloquant avec vasodilatation périphérique, en particulier inhérent aux antihistaminiques phénothiazine, peut entraîner une diminution transitoire de la pression artérielle chez les personnes sensibles.
  • Un effet anesthésique local (semblable à la cocaïne) est caractéristique de la plupart des antihistaminiques (provient d'une diminution de la perméabilité des membranes aux ions sodium). La diphenhydramine et la prométhazine sont des anesthésiques locaux plus puissants que la novocaïne. Dans le même temps, ils ont des effets systémiques de type quinidine, qui se manifestent par un allongement de la phase réfractaire et le développement d'une tachycardie ventriculaire..
  • Tachyphylaxie: diminution de l'activité antihistaminique avec une utilisation prolongée, confirmant la nécessité d'alterner les médicaments toutes les 2 à 3 semaines.
  • Il est à noter que les antihistaminiques de première génération diffèrent de la deuxième génération par la courte durée d'exposition avec un début relativement rapide de l'effet clinique. Beaucoup d'entre eux sont disponibles sous forme parentérale. Tout ce qui précède, ainsi que le faible coût, déterminent l'utilisation répandue des antihistaminiques aujourd'hui..

De plus, nombre des qualités en question permettaient aux "anciens" antihistaminiques d'occuper leur niche dans le traitement de certaines pathologies (migraine, troubles du sommeil, troubles extrapyramidaux, anxiété, mal des transports, etc.), non associées aux allergies. De nombreux antihistaminiques de première génération font partie des préparations combinées utilisées pour le rhume, en tant que sédatifs, hypnotiques et autres composants.

Les plus couramment utilisés sont la chloropyramine, la diphenhydramine, la clémastine, la cyproheptadine, la prométhazine, le fencarol et l'hydroxyzine.

La chloropyramine (Suprastin) est l'un des antihistaminiques sédatifs les plus largement utilisés. Il a une activité antihistaminique significative, un effet anticholinergique périphérique et un effet antispasmodique modéré. Efficace dans la plupart des cas pour le traitement de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et pérenne, de l'œdème de Quincke, de l'urticaire, de la dermatite atopique, de l'eczéma, des démangeaisons de diverses étiologies; sous forme parentérale - pour le traitement des affections allergiques aiguës nécessitant des soins d'urgence. Fournit une large gamme de doses thérapeutiques à utiliser. Il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, il ne provoque donc pas de surdosage en cas d'utilisation prolongée. Suprastin est caractérisé par un début rapide de l'effet et une courte durée (y compris les effets secondaires) de l'action. Dans ce cas, la chloropyramine peut être associée à des anti-H1 non sédatifs afin d'augmenter la durée de l'action antiallergique. Suprastin est actuellement l'un des antihistaminiques les plus vendus en Russie. Ceci est objectivement lié à la haute efficacité prouvée, à la contrôlabilité de son effet clinique, à la disponibilité de diverses formes posologiques, y compris les formes injectables, et à un faible coût..

La diphenhydramine (diphenhydramine) est l'un des premiers bloqueurs H1 synthétisés. Il a une activité antihistaminique assez élevée et réduit la gravité des réactions allergiques et pseudo-allergiques. En raison de son effet anticholinergique important, il a un effet antitussif, antiémétique et provoque en même temps une sécheresse des muqueuses, une rétention urinaire. En raison de sa lipophilie, la diphenhydramine donne une sédation prononcée et peut être utilisée comme hypnotique. Il a un effet anesthésique local important, à la suite duquel il est parfois utilisé comme alternative pour l'intolérance à la novocaïne et à la lidocaïne. La diphenhydramine est présentée sous diverses formes posologiques, y compris pour une utilisation parentérale, ce qui a permis de déterminer son utilisation généralisée en thérapie d'urgence. Cependant, une gamme importante d'effets secondaires, l'imprévisibilité des conséquences et des effets sur le système nerveux central nécessitent une attention accrue lors de son utilisation et, si possible, de l'utilisation de moyens alternatifs..

La clémastine (Tavegil) est un antihistaminique très efficace, similaire à la diphenhydramine. Il a une activité anticholinergique élevée, mais dans une moindre mesure, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, ce qui explique la faible fréquence d'observation de l'effet sédatif - jusqu'à 10%. Il existe également sous une forme injectable, qui peut être utilisée comme remède complémentaire contre le choc anaphylactique et l'œdème de Quincke, pour la prévention et le traitement des réactions allergiques et pseudo-allergiques. Cependant, une hypersensibilité à la clémastine et à d'autres antihistaminiques de structure chimique similaire est connue..

Le dimétendène (Fenistil) est le plus proche des antihistaminiques de deuxième génération, diffère des médicaments de première génération par une sévérité beaucoup plus faible de l'effet sédatif et muscarinique, une activité antiallergique élevée et une durée d'action.

Ainsi, les antihistaminiques de première génération qui affectent à la fois H1 et d'autres récepteurs (sérotonine, récepteurs cholinergiques centraux et périphériques, récepteurs alpha-adrénergiques) ont des effets différents, ce qui a déterminé leur utilisation dans de nombreuses conditions. Mais la gravité des effets secondaires ne permet pas de les considérer comme des médicaments de premier choix dans le traitement des maladies allergiques. L'expérience acquise lors de leur utilisation a permis le développement de médicaments unidirectionnels - la deuxième génération d'antihistaminiques.

Antihistaminiques de deuxième génération (non sédatifs). Contrairement à la génération précédente, ils n'ont quasiment aucun effet sédatif et anticholinergique, mais diffèrent par leur sélectivité d'action sur les récepteurs H1. Cependant, pour eux, l'effet cardiotoxique a été noté à des degrés divers..

Les plus courantes sont les propriétés suivantes.

  • Haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1 sans effet sur les récepteurs de la choline et de la sérotonine.
  • Début rapide de l'effet clinique et durée d'action. Une prolongation peut être obtenue en raison de la liaison élevée aux protéines, de l'accumulation du médicament et de ses métabolites dans l'organisme et de l'excrétion retardée.
  • Sédation minimale lors de l'utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques. Elle s'explique par le faible passage de la barrière hémato-encéphalique en raison des caractéristiques structurelles de ces fonds. Certaines personnes particulièrement sensibles peuvent ressentir une légère somnolence.
  • Absence de tachyphylaxie avec une utilisation à long terme.
  • La capacité à bloquer les canaux potassiques du muscle cardiaque, associée à un allongement de l'intervalle QT et à des troubles du rythme cardiaque. Le risque de cet effet indésirable augmente avec l'association d'antihistaminiques avec des agents antifongiques (kétoconazole et intraconazole), des macrolides (érythromycine et clarithromycine), des antidépresseurs (fluoxétine, sertraline et paroxétine), lors de l'utilisation de jus de pamplemousse, ainsi que chez les patients atteints de.
  • Absence de formes parentérales, cependant, certaines d'entre elles (azélastine, lévocabastine, bamipine) sont disponibles sous forme topique.

Voici les antihistaminiques de deuxième génération avec les propriétés les plus caractéristiques pour eux..

La loratadine (Claritin) est l'un des médicaments de deuxième génération les plus achetés, ce qui est tout à fait compréhensible et logique. Son activité antihistaminique est supérieure à celle de l'astémizole et de la terfénadine, en raison de la plus grande force de liaison aux récepteurs H1 périphériques. Le médicament n'a aucun effet sédatif et ne potentialise pas l'effet de l'alcool. De plus, la loratadine n'interagit pratiquement pas avec d'autres médicaments et n'a aucun effet cardiotoxique..

Les antihistaminiques suivants sont des préparations topiques et sont destinés à soulager les manifestations locales d'allergies.

L'azélastine (Allergodil) est un remède très efficace pour le traitement de la rhinite allergique et de la conjonctivite. L'azélastine appliquée sous forme de spray nasal et de collyre est pratiquement dépourvue d'action systémique.

La cétirizine (Zyrtec) est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs H1 périphériques. C'est un métabolite actif de l'hydroxyzine, qui a un effet sédatif beaucoup moins prononcé. La cétirizine n'est presque pas métabolisée dans l'organisme et la vitesse de son élimination dépend de la fonction rénale. Sa caractéristique est sa grande capacité à pénétrer la peau et, par conséquent, son efficacité dans les manifestations d'allergie cutanée. La cétirizine ni expérimentalement ni en clinique n'a montré d'effet arythmogène sur le cœur..

conclusions

Ainsi, dans l'arsenal d'un médecin, il existe un nombre suffisant d'antihistaminiques aux propriétés diverses. Il ne faut pas oublier, cependant, qu'ils n'apportent qu'un soulagement symptomatique des allergies. De plus, en fonction de la situation spécifique, vous pouvez utiliser à la fois différents médicaments et leurs différentes formes. Il est également important que le médecin se souvienne de la sécurité des antihistaminiques..

Les inconvénients de la plupart des antihistaminiques de 1ère génération incluent le phénomène de tachyphylaxie (addiction), qui nécessite de changer le médicament tous les 7 à 10 jours, bien que, par exemple, le dimétindène (Fenistil) et la clémastine (Tavegil) soient efficaces dans les 20 jours sans développement de tachyphylaxie ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

La durée d'action est de 4 à 6 heures pour la diphenhydramine, de 6 à 8 heures pour le dimétindène, jusqu'à 12 (et dans certains cas 24) pour la clémastine, les médicaments sont donc prescrits 2 à 3 fois par jour.

Malgré les inconvénients ci-dessus, les antihistaminiques de 1ère génération occupent une place forte dans la pratique allergologique, notamment en pédiatrie et en gériatrie (Luss L.V., 2009). La présence de formes injectables de ces médicaments les rend indispensables dans les situations aiguës et urgentes. L'effet anticholinergique supplémentaire de la chloropyramine réduit considérablement les démangeaisons et les éruptions cutanées chez les enfants atteints de dermatite atopique; réduit le volume de sécrétion nasale et l'arrêt des éternuements dans les ARVI. L'effet thérapeutique des antihistaminiques de 1ère génération sur les éternuements et la toux peut être en grande partie dû au blocage des récepteurs H1 et muscariniques. La cyproheptadine et la clémastine, associées à une action antihistaminique, ont une activité antisérotonine prononcée. Dimentiden (Fenistil) inhibe en outre l'action d'autres médiateurs allergiques, en particulier les kinines. De plus, un coût moindre des antihistaminiques de 1ère génération a été établi par rapport aux médicaments de 2ème génération..

L'efficacité des antihistaminiques oraux de 1ère génération est indiquée; leur utilisation en association avec des décongestionnants oraux chez l'enfant n'est pas recommandée.

Par conséquent, les avantages des antihistaminiques de 1ère génération sont: une longue expérience (plus de 70 ans) d'utilisation, de bonnes connaissances, la possibilité d'une utilisation dosée de ceux-ci chez le nourrisson (pour le dimétindène), le caractère indispensable des réactions allergiques aiguës aux aliments, aux médicaments, aux piqûres insectes, pendant la prémédication, en pratique chirurgicale.

Les caractéristiques des anhistaminiques de 2e génération sont une forte affinité (affinité) pour les récepteurs H1, une durée d'action (jusqu'à 24 heures), une faible perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique à doses thérapeutiques, l'absence d'inactivation du médicament par les aliments, l'absence de tachyphylaxie. En pratique, ces médicaments ne sont pas métabolisés dans l'organisme. Ils ne provoquent pas de sédation, mais certains patients peuvent ressentir de la somnolence lors de leur utilisation.

Les avantages des antihistaminiques de 2e génération sont les suivants:

  • En raison de leur lipophobicité et de leur faible pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique, les médicaments de la 2ème génération n'ont pratiquement aucun effet sédatif, bien que chez certains patients on puisse l'observer.
  • La durée d'action peut aller jusqu'à 24 heures, la plupart de ces médicaments sont donc prescrits une fois par jour.
  • Absence de dépendance, ce qui permet de prescrire pendant longtemps (de 3 à 12 mois).
  • Après l'arrêt du médicament, l'effet thérapeutique peut durer une semaine..

Les antihistaminiques de la 2ème génération se caractérisent par des effets antiallergiques et anti-inflammatoires. Certains effets anti-allergiques ont été décrits, mais leur signification clinique reste incertaine.

Un traitement à long terme (années) avec des antihistaminiques oraux de la première et de la deuxième génération est sûr. Certains médicaments de ce groupe, mais pas tous, sont métabolisés dans le foie par le système du cytochrome P450 et peuvent interagir avec d'autres médicaments. La sécurité et l'efficacité des antihistaminiques oraux chez les enfants ont été établies. Ils peuvent même être attribués à de jeunes enfants..

Ainsi, ayant une telle gamme d'antihistaminiques, le médecin a la possibilité de choisir un médicament en fonction de l'âge du patient, de la situation clinique spécifique et du diagnostic. Les antihistaminiques de la 1ère et de la 2ème génération restent une partie intégrante du traitement complexe des maladies allergiques chez l'adulte et l'enfant..

Littérature

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O.B. Polosyants, candidat aux sciences médicales

Hôpital clinique de la ville n ° 50, Moscou

Coordonnées de l'auteur pour la correspondance: 127206, Russie, Moscou, st. Vuchetich, 217

Antihistaminiques de 1ère génération

Les antihistaminiques de la 1ère génération sont utilisés pour les allergies, qui se manifestent par une réaction du corps à des agents pathogènes alimentaires, chimiques et autres. Pour que la récupération soit rapide, sans effets secondaires, il est important d'observer le dosage correct des médicaments..

Effets sur l'organisme des antihistaminiques de 1ère génération

La manifestation de l'allergie à l'agent causal-allergène dans le corps est régulée par un médiateur - l'histamine. Ce composé biogène agit par l'intermédiaire des neurones sur les tissus, les organes et les cellules:

  • provoque une forte compression des muscles lisses;
  • abaisse la pression artérielle tout en dilatant les vaisseaux sanguins capillaires;
  • stimule l'activité cérébrale;
  • conduit à une congestion des vaisseaux sanguins et à un œdème tissulaire;
  • améliore la production de suc gastrique;
  • conduit à la libération de l'hormone adrénaline.


Initialement, les récepteurs du premier type - H1, qui sont situés dans:

  • le cerveau;
  • vaisseaux sanguins;
  • des muscles lisses;
  • tissus.

Les antihistaminiques de 1ère génération agissent de manière sélective, bloquant ces mêmes récepteurs, et sont donc également appelés inhibiteurs H1. Ces agents anti-allergiques ont un effet sur le corps:

  • Sédatif (sédatif) en supprimant l'activité dans la région sous-corticale du système nerveux central.
  • Anxiolytique - réduire l'anxiété et la peur.
  • Anticholinergique - sécheresse de la bouche et du nasopharynx (pour éliminer les symptômes de la rhinite allergique).
  • Antiémétique - affecte l'appareil vestibulaire, empêchant le mal des transports.
  • Antitussif - en raison d'une action directe sur la zone de la moelle allongée.
  • Antisérotonine - pour supprimer les manifestations douloureuses des migraines.
  • Blocage Alpha1 - abaisse la tension artérielle.
  • Anesthésique local - soulage la douleur en agissant sur les cellules et la perméabilité de leurs membranes aux ions sodium.

Liste des antihistaminiques de 1ère génération

La liste des médicaments contre les allergies de 1ère génération couramment utilisés comprend:

  • Diphenhydramine (Diphenhydramine);
  • Clemastine (Tavegil);
  • Chloropyramine (Suprastin);
  • Latrepirdine (Dimebon);
  • Dimetinden (Fenistil);
  • Cyproheptadine;
  • Sekhifenadine (Bicarfen);
  • Fenkarol (quifénadine);
  • Setastin (Loredix);
  • Dimenhydrinate (Dedanol);
  • Mébhydroline (Diazolin).

Les remèdes soulagent les symptômes:

  • rhinite chronique et saisonnière;
  • la dermatite atopique;
  • urticaire;
  • Œdème de Quincke;
  • dermatose avec démangeaisons.

En plus de traiter les réactions allergiques, les manifestations sont éliminées:

  • migraine;
  • mal des transports pendant les transports, nausées, vomissements;
  • troubles du sommeil et de l'éveil;
  • troubles neuroleptiques.

Diphénhydramine

La diphenhydramine est la substance principale de la préparation Diphenhydramine, disponible sous forme de comprimés, de solution injectable, de suppositoires rectaux et de gel.
Prendre des pilules selon le schéma

Années d'âge)Dosage unique (mg)Taux de fréquence des réceptions par jour
2-612,5-253
6-1225-503-4
12+502-3

Cours de réception - 14 jours.

La solution est injectée par voie intramusculaire ou intraveineuse, 25 ou 50 mg, lentement.

Le gel est appliqué en couche mince pour les dermatites et les dermatoses sur la peau affectée trois fois par jour.

Les suppositoires rectaux sont placés après les lavements nettoyants pour enfants, en fonction de l'âge:

  • jusqu'à 3 ans - 5 mg;
  • 3-4 ans - 10 mg;
  • 4-7 ans - 15 mg;
  • 7-14 ans - 20 mg.

Contre-indications à l'admission:

  • intolérance à l'ingrédient actif;
  • grossesse, période d'allaitement;
  • ulcère de l'estomac;
  • diminution du tonus des parois de la vessie et de l'estomac;
  • glaucome;
  • HBP.

Le prix de la diphenhydramine sous forme de comprimés est présenté dans le tableau:

Un paysComprimés 50 mg, 10 pcs
Russie30 roubles.
Ukraine12 UAH.
Biélorussie1 blanc frotter.
Kazakhstan50 tg.

Tavegil

Le médicament contient de l'hydrofumarate de clémastine à la base. Disponible sous forme de comprimés et de solution injectable.

  • l'asthme bronchique;
  • moins de 6 ans (comprimés);
  • alimentation naturelle;
  • sensibilité accrue;
  • prendre des inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Dosage des comprimés Tavegil:

  • pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans - 1 comprimé avant les repas deux fois par jour;
  • pour les enfants de 6 à 12 ans - 0,5-1 comprimé le matin avant les repas et avant le coucher.

Avec administration lente intramusculaire ou intraveineuse:

  • adultes 2 mg (1 ampoule);
  • enfants à partir de 1 an - 25 mcg pour 1 kg de poids en 2 administrations pendant 1 jour.

L'emballage des médicaments en comprimés coûte:

  • en Russie - 215 roubles;
  • en Ukraine - 88 UAH;
  • en Biélorussie - 7 bel. frotter.;
  • au Kazakhstan - 1600 tenge.

Suprastin

1 comprimé de Suprastin contient 25 mg de chlorhydrate de chloropyramine.

  • 3 mg d'acide stéarique,
  • 4 mg de gélatine;
  • 6 mg d'amidon;
  • 6 mg de talc;
  • 116 mg de lactose monohydraté.

Dans 1 ml de solution injectable - 20 mg de chloropyramine.

  • enfants de moins de 3 ans;
  • avec intolérance à la lactase ou à d'autres composants;
  • enceinte et allaitante;
  • en cas de crise d'asthme aiguë.

Les comprimés sont pris par voie orale avec de l'eau, avec de la nourriture.

ÂgeDosage unique (comprimés)Nombre de réceptions
Adultes et adolescents de plus de 14 ans14 fois
6-14 ans0,53 fois
3-6 ans0,52 fois

Par voie intramusculaire Suprastin est administré dans les cas extrêmes lorsque le choc allergique met la vie en danger. La dose maximale pour les adultes est de 1 à 2 ampoules, pour les enfants - 1 ampoule (utilisation autorisée à partir de 1 mois).
Suprastin sous forme de pilule dans les pharmacies coûte:

  • en Russie - 120 roubles;
  • en Ukraine - 70 UAH;
  • en Biélorussie - 8 roubles;
  • au Kazakhstan - 1300 tenge.

Fenkarol

Le médicament, à base de chlorhydrate d'hifénadine, contient 10, 25 et 50 mg de l'ingrédient actif dans 1 comprimé. Le fenkarol sous forme de solution contient 10 mg d'hifénadine dans chaque 1 ml.

Les injections de médicaments sont utilisées dans des cas exceptionnels, à une dose ne dépassant pas 40 mg par jour.

Les comprimés sont pris par voie orale, pendant 12 à 15 jours, après les repas.

Groupe d'âge (années)Dosage unique (mg)Nombre de réceptions par jour (fois)
3-7Dix2
7-12quinze3
12-18253
dix-huit+504
  • en attendant l'enfant et en le nourrissant;
  • jusqu'à 3 ans;
  • avec un déficit en sucrase, isomaltase, intolérance au fructose.

Les emballages Fenkarol sont vendus:

  • en Russie pour 250 roubles;
  • en Ukraine pour 100 UAH;
  • en Biélorussie 6 bel. frotter.;
  • au Kazakhstan pour 1280 tg.

Diazolin

La substance active du médicament est le napisylate de mébhydroline. Le médicament est disponible sous forme de pilules et de comprimés. Se prend par voie orale avec de l'eau après les repas:

  • adultes et enfants à partir de 12 ans, 1 comprimé deux fois par jour;
  • enfants de 5 à 12 ans - 0,5 comprimé 3 fois par jour;
  • enfants de 2 à 5 ans - 0,5 comprimé 2 fois par jour.

La durée du cours est déterminée par le médecin en fonction de la nature de l'allergie, de l'état du patient et de l'effet thérapeutique notable.
Contre-indiqué pour les patients avec:

  • ulcère de l'estomac;
  • tachycardie;
  • processus pathologiques dans l'estomac et les intestins;
  • épilepsie;
  • une ouverture rétrécie entre l'estomac et le duodénum.

Prix ​​de la diazoline 100 mg (comprimés, 10 pièces):

  • en Russie - 50 roubles;
  • en Ukraine - 10 UAH;
  • en Biélorussie - 0,9 BYN frotter.;
  • au Kazakhstan - 190 tenge.

Effets secondaires des antihistaminiques de 1ère génération

  • fort effet sédatif (somnolence), qui affecte la capacité de concentration en conduisant un véhicule ou en contrôlant des appareils de haute précision;
  • sécheresse de la bouche et du nasopharynx;
  • distraction de l'attention;
  • obstruction des voies respiratoires (sensation d'étouffement, manque d'air);
  • opacification de la cornée de l'œil, vision floue;
  • augmentation de la viscosité des expectorations;
  • faiblesse, tremblements;
  • dysfonctionnements hépatiques;
  • maux de tête, confusion;
  • retard de la miction;
  • cardiopalmus.


Avec une utilisation prolongée, on observe:

  • chute de cheveux;
  • convulsions;
  • douleur musculaire;
  • trouble de la sensibilité de la peau et des muqueuses.

Avantages des antihistaminiques de 1ère génération

  • étude de l'action pharmacologique due à une utilisation prolongée en médecine;
  • la capacité d'appliquer par injection (intramusculaire ou intraveineuse) pour une ambulance en phase aiguë d'une réaction allergique;
  • utilisation pour la préparation médicamenteuse préliminaire du patient pour la chirurgie;
  • utilisation en pédiatrie pour les enfants dès les premiers mois de vie;
  • Prix ​​bas, disponibilité.
  • Action supplémentaire en plus de bloquer les récepteurs de l'histamine (réduction de la quantité de mucus dans la rhinite, effet calmant dans la dermatite atopique et la dermatose).

Inconvénients des antihistaminiques de 1ère génération

Les principaux inconvénients sont le fait que les antihistaminiques de 1ère génération sont caractérisés par tout sauf un effet clinique à long terme. Il est recommandé de les prendre 4 à 6 fois par jour..

Les médicaments qui bloquent les récepteurs H1 ne commencent à agir que 30 à 40 minutes après l'administration et sont efficaces dans les 5 à 11 heures. La courte exposition est associée au métabolisme rapide des substances actives et à leur excrétion par voie urinaire.

En outre, la prise de bloqueurs H1 est associée à des limitations:

  • La conduite est interdite pendant 12 heures après la réception.
  • L'administration conjointe avec de l'alcool et des médicaments vasoconstricteurs oraux chez les enfants est contre-indiquée.
  • Addictif avec une utilisation prolongée.
  • Il n'est pas recommandé d'associer à l'utilisation d'antipsychotiques, d'hypnotiques, d'anesthésiques locaux et d'anticonvulsivants en raison de l'augmentation de l'effet.


L'utilisation d'antihistaminiques est contre-indiquée pour les personnes souffrant de:

  • maladie du nerf optique;
  • l'asthme bronchique;
  • faible tonus de la vessie et des organes digestifs;
  • spasmes des parois de l'estomac;
  • syndrome dépressif.

Antihistaminiques de 1ère génération pour enfants

Les bloqueurs H1 sont approuvés pour les enfants et sont utilisés en cure courte (7 à 12 jours) pour traiter:

  • phase aiguë d'allergie;
  • formes sévères de dermatose allergique;
  • avec choc anaphylactique;
  • avec des formes de dermatite qui démangent;
  • avec des conditions dépressives.

Il n'est pas souhaitable d'utiliser des médicaments de la 1ère génération pour le traitement d'un enfant:

  • rhinite chronique ou saisonnière;
  • pollinose (rhume des foins);
  • l'asthme bronchique.


En pédiatrie, ils sont le plus souvent utilisés:

  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Diphenhydramine;
  • Suprastin.

Tavegil

Le médicament a un effet durable, a un léger effet sédatif. Appliquez le remède:

  • à partir de 1 an - injections de 25 μg pour 1 kg de poids corporel par jour en 2 injections;
  • à partir de 6 ans - 1 comprimé 2 fois par jour.

Diazolin

Pour le traitement des enfants, Diazolin est utilisé à des doses:

  • de 2 à 5 ans - 50 mg deux fois par jour;
  • de 5 à 10 ans - 50-100 mg trois fois par jour;
  • à partir de 10 ans - 150-300 mg par jour.

Diphénhydramine

La diphenhydramine en pédiatrie est utilisée pour traiter les allergies chez les enfants:

  • jusqu'à 12 mois - dosage 2-5 mg par jour;
  • de 2 à 6 ans - pas plus de 75 mg par jour en 3-4 doses;
  • de 6 à 12 ans - maximum 150 mg par jour, répartis en 3-4 doses.

La durée du traitement est de 10 à 15 jours.

Suprastin

Suprastin est prescrit aux enfants sous forme de comprimés:

  • de 1 mois à 1 an 1/4 comprimé deux fois par jour;
  • de 3 ans à 6 ans 1/2 comprimé 2 fois par jour;
  • à partir de 6 ans - 1/2 comprimé 3 fois par jour.

Des injections intraveineuses sont prescrites pour soulager les réactions aiguës: choc anaphylactique ou œdème de Quincke.

Dosage autorisé pour l'injection:

  • de 1 mois à 1 an - 0,25 ml;
  • dans la période 1-6 ans - 0,5-1 ml.

Antihistaminiques de 1ère génération pour les femmes enceintes

Médicaments contre les allergies interdits en attendant un enfant:

  • Tavegil;
  • Diphenhydramine (diphenhydramine, bétadrine);
  • Ketotifen;
  • Prométhazine (Pipolfen);
  • Astémizole.

En fonction de la durée de la grossesse et de l'état de la femme enceinte, les médicaments antiallergiques suivants peuvent être prescrits:

  1. Au 1er trimestre en cas de menace mortelle avec des crises d'allergie aiguës - Diazolin et Suprastin.
  2. Au 2ème trimestre, lorsque les principaux organes et systèmes fonctionnels de l'enfant ont déjà été formés, seule l'utilisation de bloqueurs H1 de la génération II à base de loratadine et de desloratadine est autorisée.
  3. Au cours des 3 derniers mois de grossesse, les mêmes médicaments sont autorisés qu'au 2ème trimestre. Il est recommandé d'éviter les préparations contenant de la fexofénadine et de la cétirizine.

Diazolin

En attendant l'enfant, dans des cas exceptionnels, la femme enceinte se voit prescrire 1 comprimé de Diazolin trois fois par jour (dose enfant 50 mg). En cas de toxicose, le médicament augmente les nausées et les vomissements.

Suprastin

Le médicament est prescrit aux femmes enceintes uniquement lorsque la vie de la mère ou du fœtus est menacée. Respectez la posologie minimale pour les enfants - 1/2 comprimé deux fois par jour par voie orale avec de l'eau.
Les injections intramusculaires et intraveineuses sont interdites.

Examen des antihistaminiques efficaces

Les antihistaminiques soulagent les symptômes d'une réaction allergique et améliorent l'état du patient. Actuellement, l'utilisation de ces médicaments est largement pratiquée. Les médicaments antiallergiques sont disponibles à l'achat dans toutes les chaînes de pharmacies et sont présentés dans un large assortiment.

Quels sont les antihistaminiques?

Ensuite, nous essaierons d'expliquer en termes simples ce que sont les antihistaminiques. Ce sont des médicaments dont l'action vise à bloquer l'histamine, qui est libérée dans la circulation sanguine lorsqu'un allergène entre dans l'orgasme. L'histamine s'accumule dans le corps à certains endroits: sur les muqueuses, près des terminaisons nerveuses, des vaisseaux sanguins, de la peau, des systèmes respiratoire, nerveux.

Les antihistaminiques ont les effets suivants:

  • Anti allergène;
  • décongestionnant;
  • antispastique;
  • antiprurigineux.

Plusieurs générations d'antihistaminiques sont aujourd'hui utilisées, qui diffèrent par la durée de l'effet et le mécanisme d'action..

Les indications

L'allergie est une manifestation d'hypersensibilité à une certaine substance. Les éléments suivants peuvent agir comme un allergène (irritant):

  • des produits;
  • médicaments;
  • poussière;
  • pollen de plantes, etc..

Lorsque le facteur qui cause l'allergie est éliminé, la réaction négative passe après un certain temps. Mais avec un contact ultérieur avec cet allergène, la réaction du corps reprendra.

Les médicaments antiallergiques n'affectent pas la cause première d'une réaction allergique. Leur tâche est d'éliminer les symptômes et d'atténuer la maladie..

Les indications d'utilisation sont des conditions présentant de telles manifestations allergiques:

  • conjonctivite;
  • rhinite;
  • dermatite (de contact, atopique);
  • allergie aux piqûres d'insectes sous forme de démangeaisons, de rougeurs, d'enflure;
  • réaction au pollen des plantes à fleurs;
  • pour les médicaments;
  • Nourriture;
  • produits chimiques ménagers, cosmétiques;
  • froid ou chaud;
  • la neurodermatite;
  • eczéma allergique;
  • etc.

Contre-indications

  • insuffisance rénale ou hépatique sévère;
  • grossesse;
  • lactation;
  • sensibilité individuelle à la substance active du médicament.

Avec des particularités posologiques, des médicaments peuvent être prescrits aux patients âgés, aux patients souffrant d'hypertension. Dans ce cas, la dose est ajustée par le médecin, en tenant compte des caractéristiques de santé du patient..
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Médicaments de 1ère génération

Les premiers antihistaminiques sont apparus dans les années 30 du siècle dernier.

L'action de ce groupe présente les caractéristiques suivantes:

  • effet thérapeutique rapide et prononcé (élimination des démangeaisons, de l'urticaire, etc.);
  • durée de l'action - pas plus de 8 heures;
  • diminution du tonus musculaire;
  • effet anesthésique léger;
  • le besoin de doses multiples pendant la journée;
  • la dépendance se développe, ce qui réduit l'efficacité du médicament;
  • l'utilisation à long terme nécessite un changement de médicament tous les deux mois;
  • sédation (faiblesse, somnolence, etc.);
  • un grand nombre d'effets secondaires possibles (palpitations cardiaques, selles perturbées, sécheresse de la bouche, etc.);
  • ne peut être combiné avec de l'alcool ou des médicaments psychotropes;
  • ne peut pas être utilisé en conduisant, en travaillant avec des mécanismes et dans tous les autres cas où la vitesse de réaction est requise.

Lors de la prise de médicaments de 1ère génération, il peut y avoir des problèmes avec le tractus gastro-intestinal (par exemple, constipation), des problèmes de clarté de la vision, une tachycardie, une sécheresse du nasopharynx. Cela est dû aux propriétés anticholinergiques des médicaments, qui favorisent des réactions de type atropine. En même temps, il y a un effet anti-pompage et antiémétique..

Les médicaments du groupe peuvent provoquer une exacerbation des maladies suivantes:

  • glaucome;
  • l'asthme bronchique;
  • HBP.

Les médicaments populaires comprennent:

  • Diphenhydramine;
  • Suprastin;
  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Fenkarol.

Médicaments de 2e génération

Comparé aux médicaments de 1ère génération, ce groupe de médicaments n'a pas un tel effet sédatif..

En termes d'effet sur le corps, les antihistaminiques de 2e génération se distinguent par les caractéristiques suivantes:

  • la durée de l'effet thérapeutique à partir d'une dose unique est maintenue pendant un jour;
  • pas de dépendance, peut être utilisé de plusieurs mois à un an;
  • n'affecte pas l'activité physique;
  • ne réduisez pas l'activité mentale;
  • l'effet thérapeutique est prolongé, persiste pendant une semaine après la fin du traitement;
  • légère sédation;
  • parmi les lacunes - effets toxiques sur le cœur;
  • restriction d'admission pour les personnes âgées;
  • dans la plupart des cas, les médicaments sont bien tolérés et ne sont pas adsorbés dans le tube digestif avec la nourriture;
  • les démangeaisons, l'urticaire et d'autres manifestations sont éliminées;
  • avec une utilisation prolongée, il est nécessaire de contrôler le travail du cœur (à l'exception de Loratadin), car il existe un effet cardiotoxique;
  • en cas de troubles du travail du cœur et des vaisseaux sanguins, les médicaments de cette génération ne sont pas prescrits.

Parmi les moyens de médicaments populaires de ce groupe:

  • Fenistil;
  • Ebastine;
  • Kestin;
  • Aktivastin;
  • Claridol;
  • Clarisens;
  • Klarotadin;
  • Lomilan;
  • LauraHeksal;
  • Claritin;
  • Rupafin;
  • Loratadine;
  • Allergodil.

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Il est contre-indiqué de combiner la prise de ces médicaments avec les groupes de fonds suivants:

  • les antidépresseurs;
  • les macrolides;
  • antifongique.

Médicaments de 3e génération

Les médicaments de ce groupe ont la propriété, lorsqu'ils pénètrent dans l'organisme, de se transformer en métabolites pharmacologiques. Cette génération de médicaments est une version améliorée des médicaments de 2e génération. Ils n'ont pas d'effet toxique sur le muscle cardiaque, il n'y a pratiquement aucun effet sédatif. Cela permet d'utiliser des antihistaminiques par ceux qui sont associés au type d'activité avec la vitesse des réactions.

Action des médicaments:

  • manque de sédation;
  • sélectivité significative;
  • peut être utilisé pour soulager les exacerbations saisonnières;
  • adapté à différents âges;
  • éliminer les symptômes (réactions cutanées, etc.);
  • apparition rapide de l'effet (après un quart d'heure);
  • la durée de conservation de l'effet (jusqu'à deux jours);
  • traitement de l'asthme bronchique;
  • l'effet de l'action persiste encore plusieurs jours après la fin du cours;
  • peut être utilisé en cas de réaction allergique toutes saisons.

Noms populaires:

  • Zodak;
  • Zyrtec;
  • Gismanal;
  • Trexil;
  • Telfast;
  • Cétirizine;
  • Cetrin.

Médicaments de 4e génération

Ces médicaments sont parmi les plus innovants. Ils sont les plus sûrs et présentent les caractéristiques distinctives suivantes:

  • effet antiallergique presque instantané;
  • longue période d'action;
  • possible traitement à long terme avec des médicaments de cette génération;
  • aucun effet secondaire, y compris sur le cœur et les vaisseaux sanguins.

Malgré les avantages des médicaments, leur utilisation doit être convenue avec le médecin. Ils ne peuvent pas être prescrits aux femmes enceintes, aux enfants et aux allaitements.

Parmi les noms célèbres sont:

  • Ksizal;
  • Cetrizin;
  • Fenspiride;
  • Bumpin;
  • La fexofénadine;
  • Ebastine;
  • Desloratadine;
  • Erius;
  • La lévocétirizine;
  • Telfast.

Antihistaminiques pour enfants

Les enfants, comme les adultes, sont sujets aux allergies. Dans ce cas, la réception de moyens épargnants, mais en même temps assez efficaces, est nécessaire. Seul un médecin peut choisir un médicament dans chaque cas individuel. Pour les enfants d'âges différents, une forme appropriée de libération de médicament est fournie, qui peut être considérée comme la plus pratique.

Pour les enfants, la forme de libération du médicament est importante:

  • à partir de 6 ans - comprimés;
  • à partir de 4 ans - sirops;
  • jusqu'à 2 ans - gouttes.

Si vous avez besoin de soulager rapidement les symptômes d'allergies, alors Fenistil et Suprastin peuvent être recommandés. Pour un traitement à long terme, la préférence est généralement donnée aux médicaments des générations ultérieures. Par exemple, Zyrtec peut être utilisé à partir de six mois et Erius à partir d'un an. Des produits tels que Ksizal ou Telfast, appartenant à la dernière génération, peuvent être recommandés pour les enfants à partir de six ans.

Parmi les médicaments modernes destinés aux enfants, on trouve Claritin et Zyrtec, qui ont un effet à long terme (24 heures). Pour les bébés, Suprastin est souvent prescrit à petite dose, il a également un effet sédatif supplémentaire. Suprastin peut également être utilisé par les femmes qui allaitent.

L'automédication avec des médicaments anti-allergiques de toute génération peut être dangereuse pour la santé. Les antihistaminiques pour soulager les symptômes d'allergies doivent être prescrits par un médecin en tenant compte de toutes les caractéristiques individuelles des patients.