Examen des antihistaminiques de première et deuxième génération, approche rationnelle de l'utilisation en pratique clinique

Historiquement, le terme «antihistaminiques» désigne les médicaments qui bloquent les récepteurs H1-histamine, et les médicaments qui affectent les récepteurs H2-histamine (cimétidine, ranitidine, famotidine, etc.) sont appelés bloqués H2-histamine.

Historiquement, le terme «antihistaminiques» fait référence aux médicaments qui bloquent les récepteurs H1-histamine, et les médicaments qui agissent sur les récepteurs H2-histamine (cimétidine, ranitidine, famotidine, etc.) sont appelés inhibiteurs H2-histamine. Les premiers sont utilisés pour traiter les maladies allergiques, les seconds sont utilisés comme agents antisécrétoires.

L'histamine, ce médiateur le plus important de divers processus physiologiques et pathologiques dans le corps, a été synthétisée chimiquement en 1907. Par la suite, il a été isolé à partir de tissus animaux et humains (Windaus A., Vogt W.). Plus tard encore, ses fonctions ont été déterminées: sécrétion gastrique, fonction de neurotransmetteur dans le système nerveux central, réactions allergiques, inflammation, etc. Près de 20 ans plus tard, en 1936, les premières substances à activité antihistaminique ont été créées (Bovet D., Staub A.). Et déjà dans les années 60, l'hétérogénéité des récepteurs de l'organisme à l'histamine a été prouvée et trois de leurs sous-types ont été identifiés: H1, H2 et H3, différant par leur structure, leur localisation et leurs effets physiologiques résultant de leur activation et de leur blocage. À partir de ce moment, la période active de synthèse et de test clinique de divers antihistaminiques commence..

De nombreuses études ont montré que l'histamine, agissant sur les récepteurs du système respiratoire, des yeux et de la peau, provoque les symptômes caractéristiques de l'allergie et que les antihistaminiques, bloquant sélectivement les récepteurs de type H1, sont capables de les prévenir et de les arrêter..

La plupart des antihistaminiques utilisés ont un certain nombre de propriétés pharmacologiques spécifiques qui les caractérisent comme un groupe distinct. Ceux-ci incluent les effets suivants: antiprurigineux, décongestionnant, antispastique, anticholinergique, antisérotoninique, sédatif et anesthésique local, ainsi que la prévention du bronchospasme induit par l'histamine. Certains d'entre eux ne sont pas dus au blocage de l'histamine, mais à des caractéristiques structurelles.

Les antihistaminiques bloquent l'action de l'histamine sur les récepteurs H1 par inhibition compétitive, et leur affinité pour ces récepteurs est bien inférieure à celle de l'histamine. Par conséquent, ces médicaments ne sont pas capables de déplacer l'histamine liée au récepteur, ils ne bloquent que les récepteurs inoccupés ou libérés. En conséquence, les bloqueurs H1 sont les plus efficaces pour prévenir les réactions allergiques immédiates, et en cas de réaction qui se développe, ils empêchent la libération de nouvelles portions d'histamine..

En termes de structure chimique, la plupart d'entre eux sont classés comme des amines liposolubles, qui ont une structure similaire. Le noyau (R1) est représenté par un groupe aromatique et / ou hétérocyclique et est lié par une molécule d'azote, d'oxygène ou de carbone (X) à un groupe amino. Le noyau détermine la gravité de l'activité antihistaminique et certaines des propriétés de la substance. Connaissant sa composition, il est possible de prédire la force du médicament et ses effets, par exemple la capacité de pénétrer la barrière hémato-encéphalique.

Il existe plusieurs classifications d'antihistaminiques, bien qu'aucune ne soit généralement acceptée. Selon l'une des classifications les plus populaires, les antihistaminiques sont subdivisés en médicaments de première et deuxième générations au moment de leur création. Les médicaments de première génération sont également appelés sédatifs (en raison de l'effet secondaire dominant), contrairement aux médicaments non sédatifs de deuxième génération. À l'heure actuelle, il est habituel d'isoler la troisième génération: elle comprend des médicaments fondamentalement nouveaux - des métabolites actifs, qui, en plus de l'activité antihistaminique la plus élevée, n'ont aucun effet sédatif et l'action cardiotoxique caractéristique des médicaments de deuxième génération (voir tableau).

De plus, selon leur structure chimique (en fonction de la liaison X), les antihistaminiques sont divisés en plusieurs groupes (éthanolamines, éthylènediamines, alkylamines, dérivés de l'alphacarboline, quinuclidine, phénothiazine, pipérazine et pipéridine).

Antihistaminiques de première génération (sédatifs). Tous se dissolvent bien dans les graisses et, en plus de l'histamine H1, bloquent également les récepteurs cholinergiques, muscariniques et sérotoninergiques. En tant que bloqueurs compétitifs, ils se lient de manière réversible aux récepteurs H1, ce qui conduit à l'utilisation de doses assez élevées. Les propriétés pharmacologiques suivantes sont les plus typiques pour eux..

  • L'effet sédatif est déterminé par le fait que la plupart des antihistaminiques de première génération, se dissolvant facilement dans les lipides, pénètrent bien à travers la barrière hémato-encéphalique et se lient aux récepteurs H1 du cerveau. Peut-être que leur effet sédatif consiste à bloquer les récepteurs centraux de la sérotonine et de l'acétylcholine. Le degré de manifestation de l'effet sédatif de première génération varie selon les médicaments et chez les différents patients de modéré à sévère et est amélioré lorsqu'il est combiné avec de l'alcool et des médicaments psychotropes. Certains sont utilisés comme somnifères (doxylamine). Rarement, au lieu de la sédation, une agitation psychomotrice se produit (plus souvent à des doses thérapeutiques moyennes chez l'enfant et à des doses toxiques élevées chez l'adulte). En raison de l'effet sédatif, la plupart des médicaments ne peuvent pas être utilisés pendant les travaux nécessitant une attention particulière. Tous les médicaments de première génération potentialisent l'action des sédatifs et hypnotiques, des analgésiques narcotiques et non narcotiques, de la monoamine oxydase et des inhibiteurs d'alcool.
  • L'effet anxiolytique inhérent à l'hydroxyzine peut être dû à la suppression de l'activité dans certaines zones de la région sous-corticale du système nerveux central.
  • Les réactions de type atropine associées aux propriétés anticholinergiques des médicaments sont les plus typiques des éthanolamines et des éthylènediamines. Se manifeste par une sécheresse de la bouche et du nasopharynx, une rétention urinaire, une constipation, une tachycardie et une déficience visuelle. Ces propriétés garantissent l'efficacité des fonds discutés pour la rhinite non allergique. Dans le même temps, ils peuvent augmenter l'obstruction de l'asthme bronchique (en raison d'une augmentation de la viscosité des expectorations), provoquer une exacerbation du glaucome et conduire à une obstruction de la vessie en cas d'adénome de la prostate, etc..
  • L'effet antiémétique et anti-pompage est également probablement associé à l'action anticholinergique centrale des médicaments. Certains antihistaminiques (diphenhydramine, prométhazine, cyclizine, méclizine) réduisent la stimulation des récepteurs vestibulaires et inhibent la fonction du labyrinthe, et peuvent donc être utilisés pour les maladies du mouvement.
  • Un certain nombre de bloqueurs de l'histamine H1 réduisent les symptômes du parkinsonisme, qui est dû à l'inhibition centrale des effets de l'acétylcholine.
  • L'effet antitussif est le plus caractéristique de la diphenhydramine, il est réalisé par une action directe sur le centre de la toux dans la moelle allongée.
  • L'effet antisérotonine, caractéristique principalement de la cyproheptadine, détermine son utilisation dans la migraine.
  • L'effet alpha1-bloquant avec vasodilatation périphérique, en particulier inhérent aux antihistaminiques phénothiazine, peut entraîner une diminution transitoire de la pression artérielle chez les personnes sensibles.
  • Un effet anesthésique local (semblable à la cocaïne) est caractéristique de la plupart des antihistaminiques (provient d'une diminution de la perméabilité des membranes aux ions sodium). La diphenhydramine et la prométhazine sont des anesthésiques locaux plus puissants que la novocaïne. Dans le même temps, ils ont des effets systémiques de type quinidine, qui se manifestent par un allongement de la phase réfractaire et le développement d'une tachycardie ventriculaire..
  • Tachyphylaxie: diminution de l'activité antihistaminique avec une utilisation prolongée, confirmant la nécessité d'alterner les médicaments toutes les 2 à 3 semaines.
  • Il est à noter que les antihistaminiques de première génération diffèrent de la deuxième génération par la courte durée d'exposition avec un début relativement rapide de l'effet clinique. Beaucoup d'entre eux sont disponibles sous forme parentérale. Tout ce qui précède, ainsi que le faible coût, déterminent l'utilisation répandue des antihistaminiques aujourd'hui..

De plus, nombre des qualités en question permettaient aux "anciens" antihistaminiques d'occuper leur niche dans le traitement de certaines pathologies (migraine, troubles du sommeil, troubles extrapyramidaux, anxiété, mal des transports, etc.), non associées aux allergies. De nombreux antihistaminiques de première génération font partie des préparations combinées utilisées pour le rhume, en tant que sédatifs, hypnotiques et autres composants.

Les plus couramment utilisés sont la chloropyramine, la diphenhydramine, la clémastine, la cyproheptadine, la prométhazine, le fencarol et l'hydroxyzine.

La chloropyramine (Suprastin) est l'un des antihistaminiques sédatifs les plus largement utilisés. Il a une activité antihistaminique significative, un effet anticholinergique périphérique et un effet antispasmodique modéré. Efficace dans la plupart des cas pour le traitement de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et pérenne, de l'œdème de Quincke, de l'urticaire, de la dermatite atopique, de l'eczéma, des démangeaisons de diverses étiologies; sous forme parentérale - pour le traitement des affections allergiques aiguës nécessitant des soins d'urgence. Fournit une large gamme de doses thérapeutiques à utiliser. Il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, il ne provoque donc pas de surdosage en cas d'utilisation prolongée. Suprastin est caractérisé par un début rapide de l'effet et une courte durée (y compris les effets secondaires) de l'action. Dans ce cas, la chloropyramine peut être associée à des anti-H1 non sédatifs afin d'augmenter la durée de l'action antiallergique. Suprastin est actuellement l'un des antihistaminiques les plus vendus en Russie. Ceci est objectivement lié à la haute efficacité prouvée, à la contrôlabilité de son effet clinique, à la disponibilité de diverses formes posologiques, y compris les formes injectables, et à un faible coût..

La diphenhydramine (diphenhydramine) est l'un des premiers bloqueurs H1 synthétisés. Il a une activité antihistaminique assez élevée et réduit la gravité des réactions allergiques et pseudo-allergiques. En raison de son effet anticholinergique important, il a un effet antitussif, antiémétique et provoque en même temps une sécheresse des muqueuses, une rétention urinaire. En raison de sa lipophilie, la diphenhydramine donne une sédation prononcée et peut être utilisée comme hypnotique. Il a un effet anesthésique local important, à la suite duquel il est parfois utilisé comme alternative pour l'intolérance à la novocaïne et à la lidocaïne. La diphenhydramine est présentée sous diverses formes posologiques, y compris pour une utilisation parentérale, ce qui a permis de déterminer son utilisation généralisée en thérapie d'urgence. Cependant, une gamme importante d'effets secondaires, l'imprévisibilité des conséquences et des effets sur le système nerveux central nécessitent une attention accrue lors de son utilisation et, si possible, de l'utilisation de moyens alternatifs..

La clémastine (Tavegil) est un antihistaminique très efficace, similaire à la diphenhydramine. Il a une activité anticholinergique élevée, mais dans une moindre mesure, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, ce qui explique la faible fréquence d'observation de l'effet sédatif - jusqu'à 10%. Il existe également sous une forme injectable, qui peut être utilisée comme remède complémentaire contre le choc anaphylactique et l'œdème de Quincke, pour la prévention et le traitement des réactions allergiques et pseudo-allergiques. Cependant, une hypersensibilité à la clémastine et à d'autres antihistaminiques de structure chimique similaire est connue..

Le dimétendène (Fenistil) est le plus proche des antihistaminiques de deuxième génération, diffère des médicaments de première génération par une sévérité beaucoup plus faible de l'effet sédatif et muscarinique, une activité antiallergique élevée et une durée d'action.

Ainsi, les antihistaminiques de première génération qui affectent à la fois H1 et d'autres récepteurs (sérotonine, récepteurs cholinergiques centraux et périphériques, récepteurs alpha-adrénergiques) ont des effets différents, ce qui a déterminé leur utilisation dans de nombreuses conditions. Mais la gravité des effets secondaires ne permet pas de les considérer comme des médicaments de premier choix dans le traitement des maladies allergiques. L'expérience acquise lors de leur utilisation a permis le développement de médicaments unidirectionnels - la deuxième génération d'antihistaminiques.

Antihistaminiques de deuxième génération (non sédatifs). Contrairement à la génération précédente, ils n'ont quasiment aucun effet sédatif et anticholinergique, mais diffèrent par leur sélectivité d'action sur les récepteurs H1. Cependant, pour eux, l'effet cardiotoxique a été noté à des degrés divers..

Les plus courantes sont les propriétés suivantes.

  • Haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1 sans effet sur les récepteurs de la choline et de la sérotonine.
  • Début rapide de l'effet clinique et durée d'action. Une prolongation peut être obtenue en raison de la liaison élevée aux protéines, de l'accumulation du médicament et de ses métabolites dans l'organisme et de l'excrétion retardée.
  • Sédation minimale lors de l'utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques. Elle s'explique par le faible passage de la barrière hémato-encéphalique en raison des caractéristiques structurelles de ces fonds. Certaines personnes particulièrement sensibles peuvent ressentir une légère somnolence.
  • Absence de tachyphylaxie avec une utilisation à long terme.
  • La capacité à bloquer les canaux potassiques du muscle cardiaque, associée à un allongement de l'intervalle QT et à des troubles du rythme cardiaque. Le risque de cet effet indésirable augmente avec l'association d'antihistaminiques avec des agents antifongiques (kétoconazole et intraconazole), des macrolides (érythromycine et clarithromycine), des antidépresseurs (fluoxétine, sertraline et paroxétine), lors de l'utilisation de jus de pamplemousse, ainsi que chez les patients atteints de.
  • Absence de formes parentérales, cependant, certaines d'entre elles (azélastine, lévocabastine, bamipine) sont disponibles sous forme topique.

Voici les antihistaminiques de deuxième génération avec les propriétés les plus caractéristiques pour eux..

La loratadine (Claritin) est l'un des médicaments de deuxième génération les plus achetés, ce qui est tout à fait compréhensible et logique. Son activité antihistaminique est supérieure à celle de l'astémizole et de la terfénadine, en raison de la plus grande force de liaison aux récepteurs H1 périphériques. Le médicament n'a aucun effet sédatif et ne potentialise pas l'effet de l'alcool. De plus, la loratadine n'interagit pratiquement pas avec d'autres médicaments et n'a aucun effet cardiotoxique..

Les antihistaminiques suivants sont des préparations topiques et sont destinés à soulager les manifestations locales d'allergies.

L'azélastine (Allergodil) est un remède très efficace pour le traitement de la rhinite allergique et de la conjonctivite. L'azélastine appliquée sous forme de spray nasal et de collyre est pratiquement dépourvue d'action systémique.

La cétirizine (Zyrtec) est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs H1 périphériques. C'est un métabolite actif de l'hydroxyzine, qui a un effet sédatif beaucoup moins prononcé. La cétirizine n'est presque pas métabolisée dans l'organisme et la vitesse de son élimination dépend de la fonction rénale. Sa caractéristique est sa grande capacité à pénétrer la peau et, par conséquent, son efficacité dans les manifestations d'allergie cutanée. La cétirizine ni expérimentalement ni en clinique n'a montré d'effet arythmogène sur le cœur..

conclusions

Ainsi, dans l'arsenal d'un médecin, il existe un nombre suffisant d'antihistaminiques aux propriétés diverses. Il ne faut pas oublier, cependant, qu'ils n'apportent qu'un soulagement symptomatique des allergies. De plus, en fonction de la situation spécifique, vous pouvez utiliser à la fois différents médicaments et leurs différentes formes. Il est également important que le médecin se souvienne de la sécurité des antihistaminiques..

Les inconvénients de la plupart des antihistaminiques de 1ère génération incluent le phénomène de tachyphylaxie (addiction), qui nécessite de changer le médicament tous les 7 à 10 jours, bien que, par exemple, le dimétindène (Fenistil) et la clémastine (Tavegil) soient efficaces dans les 20 jours sans développement de tachyphylaxie ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

La durée d'action est de 4 à 6 heures pour la diphenhydramine, de 6 à 8 heures pour le dimétindène, jusqu'à 12 (et dans certains cas 24) pour la clémastine, les médicaments sont donc prescrits 2 à 3 fois par jour.

Malgré les inconvénients ci-dessus, les antihistaminiques de 1ère génération occupent une place forte dans la pratique allergologique, notamment en pédiatrie et en gériatrie (Luss L.V., 2009). La présence de formes injectables de ces médicaments les rend indispensables dans les situations aiguës et urgentes. L'effet anticholinergique supplémentaire de la chloropyramine réduit considérablement les démangeaisons et les éruptions cutanées chez les enfants atteints de dermatite atopique; réduit le volume de sécrétion nasale et l'arrêt des éternuements dans les ARVI. L'effet thérapeutique des antihistaminiques de 1ère génération sur les éternuements et la toux peut être en grande partie dû au blocage des récepteurs H1 et muscariniques. La cyproheptadine et la clémastine, associées à une action antihistaminique, ont une activité antisérotonine prononcée. Dimentiden (Fenistil) inhibe en outre l'action d'autres médiateurs allergiques, en particulier les kinines. De plus, un coût moindre des antihistaminiques de 1ère génération a été établi par rapport aux médicaments de 2ème génération..

L'efficacité des antihistaminiques oraux de 1ère génération est indiquée; leur utilisation en association avec des décongestionnants oraux chez l'enfant n'est pas recommandée.

Par conséquent, les avantages des antihistaminiques de 1ère génération sont: une longue expérience (plus de 70 ans) d'utilisation, de bonnes connaissances, la possibilité d'une utilisation dosée de ceux-ci chez le nourrisson (pour le dimétindène), le caractère indispensable des réactions allergiques aiguës aux aliments, aux médicaments, aux piqûres insectes, pendant la prémédication, en pratique chirurgicale.

Les caractéristiques des anhistaminiques de 2e génération sont une forte affinité (affinité) pour les récepteurs H1, une durée d'action (jusqu'à 24 heures), une faible perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique à doses thérapeutiques, l'absence d'inactivation du médicament par les aliments, l'absence de tachyphylaxie. En pratique, ces médicaments ne sont pas métabolisés dans l'organisme. Ils ne provoquent pas de sédation, mais certains patients peuvent ressentir de la somnolence lors de leur utilisation.

Les avantages des antihistaminiques de 2e génération sont les suivants:

  • En raison de leur lipophobicité et de leur faible pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique, les médicaments de la 2ème génération n'ont pratiquement aucun effet sédatif, bien que chez certains patients on puisse l'observer.
  • La durée d'action peut aller jusqu'à 24 heures, la plupart de ces médicaments sont donc prescrits une fois par jour.
  • Absence de dépendance, ce qui permet de prescrire pendant longtemps (de 3 à 12 mois).
  • Après l'arrêt du médicament, l'effet thérapeutique peut durer une semaine..

Les antihistaminiques de la 2ème génération se caractérisent par des effets antiallergiques et anti-inflammatoires. Certains effets anti-allergiques ont été décrits, mais leur signification clinique reste incertaine.

Un traitement à long terme (années) avec des antihistaminiques oraux de la première et de la deuxième génération est sûr. Certains médicaments de ce groupe, mais pas tous, sont métabolisés dans le foie par le système du cytochrome P450 et peuvent interagir avec d'autres médicaments. La sécurité et l'efficacité des antihistaminiques oraux chez les enfants ont été établies. Ils peuvent même être attribués à de jeunes enfants..

Ainsi, ayant une telle gamme d'antihistaminiques, le médecin a la possibilité de choisir un médicament en fonction de l'âge du patient, de la situation clinique spécifique et du diagnostic. Les antihistaminiques de la 1ère et de la 2ème génération restent une partie intégrante du traitement complexe des maladies allergiques chez l'adulte et l'enfant..

Littérature

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O.B. Polosyants, candidat aux sciences médicales

Hôpital clinique de la ville n ° 50, Moscou

Coordonnées de l'auteur pour la correspondance: 127206, Russie, Moscou, st. Vuchetich, 217

Groupe pharmacologique - H1-antihistaminiques

Les médicaments du sous-groupe sont exclus. Activer

La description

Les premiers médicaments qui bloquent H1-les récepteurs de l'histamine ont été introduits dans la pratique clinique à la fin des années 1940. Ils sont appelés antihistaminiques, car inhibent efficacement les réactions des organes et des tissus à l'histamine. Bloqueurs de l'histamine H1-les récepteurs affaiblissent l'hypotension et les spasmes des muscles lisses (bronches, intestins, utérus) causés par l'histamine, réduisent la perméabilité capillaire, préviennent le développement de l'œdème histaminique, réduisent l'hyperémie et les démangeaisons, et empêchent ainsi le développement et facilitent l'évolution des réactions allergiques. Le terme «antihistaminiques» ne reflète pas pleinement la gamme des propriétés pharmacologiques de ces médicaments, car ils ont également un certain nombre d'autres effets. Cela est en partie dû à la similitude structurelle entre l'histamine et d'autres substances physiologiquement actives telles que l'adrénaline, la sérotonine, l'acétylcholine et la dopamine. Par conséquent, les bloqueurs de l'histamine H1-les récepteurs peuvent, à un degré ou à un autre, présenter les propriétés des anticholinergiques ou des alpha-bloquants (les anticholinergiques, à leur tour, peuvent avoir une activité antihistaminique). Certains antihistaminiques (diphenhydramine, prométhazine, chloropyramine, etc.) ont un effet déprimant sur le système nerveux central, renforcent l'effet des anesthésiques généraux et locaux, des analgésiques narcotiques. Ils sont utilisés dans le traitement de l'insomnie, du parkinsonisme et comme antiémétiques. Des effets pharmacologiques concomitants peuvent être indésirables. Par exemple, la sédation, accompagnée de léthargie, de vertiges, d'une altération de la coordination des mouvements et d'une diminution de la concentration de l'attention, limite l'utilisation ambulatoire de certains antihistaminiques (diphenhydramine, chloropyramine et autres représentants de la 1ère génération), en particulier chez les patients dont le travail nécessite une réponse mentale et physique rapide et coordonnée. La présence d'une action anticholinergique dans la plupart de ces agents provoque une sécheresse des muqueuses, prédispose à une détérioration de la vision et de la miction, à un dysfonctionnement gastro-intestinal.

Les médicaments de génération I sont des antagonistes compétitifs réversibles de H1-récepteurs d'histamine. Ils agissent rapidement et brièvement (prescrits jusqu'à 4 fois par jour). Leur utilisation à long terme conduit souvent à un affaiblissement de l'efficacité thérapeutique..

Récemment, les bloqueurs de l'histamine H1-récepteurs (antihistaminiques des générations II et III), caractérisés par une forte sélectivité d'action sur H1-récepteurs (hifénadine, terfénadine, astémizole, etc.). Ces médicaments affectent de manière insignifiante les autres systèmes médiateurs (cholinergiques, etc.), ne passent pas par la BHE (n'affectent pas le système nerveux central) et ne perdent pas d'activité avec une utilisation prolongée. De nombreux médicaments de deuxième génération se lient de manière non compétitive à H1-récepteurs, et le complexe ligand-récepteur résultant est caractérisé par une dissociation relativement lente, conduisant à une augmentation de la durée de l'action thérapeutique (prescrite 1 fois par jour). Biotransformation de la plupart des antagonistes de l'histamine H1-récepteur se produit dans le foie avec la formation de métabolites actifs. Un certain nombre de bloqueurs H1-les récepteurs de l'histamine sont des métabolites actifs des antihistaminiques connus (la cétirizine est un métabolite actif de l'hydroxyzine, la fexofénadine est la terfénadine).

Antihistaminiques de 1ère génération

Les antihistaminiques de la 1ère génération sont utilisés pour les allergies, qui se manifestent par une réaction du corps à des agents pathogènes alimentaires, chimiques et autres. Pour que la récupération soit rapide, sans effets secondaires, il est important d'observer le dosage correct des médicaments..

Effets sur l'organisme des antihistaminiques de 1ère génération

La manifestation de l'allergie à l'agent causal-allergène dans le corps est régulée par un médiateur - l'histamine. Ce composé biogène agit par l'intermédiaire des neurones sur les tissus, les organes et les cellules:

  • provoque une forte compression des muscles lisses;
  • abaisse la pression artérielle tout en dilatant les vaisseaux sanguins capillaires;
  • stimule l'activité cérébrale;
  • conduit à une congestion des vaisseaux sanguins et à un œdème tissulaire;
  • améliore la production de suc gastrique;
  • conduit à la libération de l'hormone adrénaline.


Initialement, les récepteurs du premier type - H1, qui sont situés dans:

  • le cerveau;
  • vaisseaux sanguins;
  • des muscles lisses;
  • tissus.

Les antihistaminiques de 1ère génération agissent de manière sélective, bloquant ces mêmes récepteurs, et sont donc également appelés inhibiteurs H1. Ces agents anti-allergiques ont un effet sur le corps:

  • Sédatif (sédatif) en supprimant l'activité dans la région sous-corticale du système nerveux central.
  • Anxiolytique - réduire l'anxiété et la peur.
  • Anticholinergique - sécheresse de la bouche et du nasopharynx (pour éliminer les symptômes de la rhinite allergique).
  • Antiémétique - affecte l'appareil vestibulaire, empêchant le mal des transports.
  • Antitussif - en raison d'une action directe sur la zone de la moelle allongée.
  • Antisérotonine - pour supprimer les manifestations douloureuses des migraines.
  • Blocage Alpha1 - abaisse la tension artérielle.
  • Anesthésique local - soulage la douleur en agissant sur les cellules et la perméabilité de leurs membranes aux ions sodium.

Liste des antihistaminiques de 1ère génération

La liste des médicaments contre les allergies de 1ère génération couramment utilisés comprend:

  • Diphenhydramine (Diphenhydramine);
  • Clemastine (Tavegil);
  • Chloropyramine (Suprastin);
  • Latrepirdine (Dimebon);
  • Dimetinden (Fenistil);
  • Cyproheptadine;
  • Sekhifenadine (Bicarfen);
  • Fenkarol (quifénadine);
  • Setastin (Loredix);
  • Dimenhydrinate (Dedanol);
  • Mébhydroline (Diazolin).

Les remèdes soulagent les symptômes:

  • rhinite chronique et saisonnière;
  • la dermatite atopique;
  • urticaire;
  • Œdème de Quincke;
  • dermatose avec démangeaisons.

En plus de traiter les réactions allergiques, les manifestations sont éliminées:

  • migraine;
  • mal des transports pendant les transports, nausées, vomissements;
  • troubles du sommeil et de l'éveil;
  • troubles neuroleptiques.

Diphénhydramine

La diphenhydramine est la substance principale de la préparation Diphenhydramine, disponible sous forme de comprimés, de solution injectable, de suppositoires rectaux et de gel.
Prendre des pilules selon le schéma

Années d'âge)Dosage unique (mg)Taux de fréquence des réceptions par jour
2-612,5-253
6-1225-503-4
12+502-3

Cours de réception - 14 jours.

La solution est injectée par voie intramusculaire ou intraveineuse, 25 ou 50 mg, lentement.

Le gel est appliqué en couche mince pour les dermatites et les dermatoses sur la peau affectée trois fois par jour.

Les suppositoires rectaux sont placés après les lavements nettoyants pour enfants, en fonction de l'âge:

  • jusqu'à 3 ans - 5 mg;
  • 3-4 ans - 10 mg;
  • 4-7 ans - 15 mg;
  • 7-14 ans - 20 mg.

Contre-indications à l'admission:

  • intolérance à l'ingrédient actif;
  • grossesse, période d'allaitement;
  • ulcère de l'estomac;
  • diminution du tonus des parois de la vessie et de l'estomac;
  • glaucome;
  • HBP.

Le prix de la diphenhydramine sous forme de comprimés est présenté dans le tableau:

Un paysComprimés 50 mg, 10 pcs
Russie30 roubles.
Ukraine12 UAH.
Biélorussie1 blanc frotter.
Kazakhstan50 tg.

Tavegil

Le médicament contient de l'hydrofumarate de clémastine à la base. Disponible sous forme de comprimés et de solution injectable.

  • l'asthme bronchique;
  • moins de 6 ans (comprimés);
  • alimentation naturelle;
  • sensibilité accrue;
  • prendre des inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Dosage des comprimés Tavegil:

  • pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans - 1 comprimé avant les repas deux fois par jour;
  • pour les enfants de 6 à 12 ans - 0,5-1 comprimé le matin avant les repas et avant le coucher.

Avec administration lente intramusculaire ou intraveineuse:

  • adultes 2 mg (1 ampoule);
  • enfants à partir de 1 an - 25 mcg pour 1 kg de poids en 2 administrations pendant 1 jour.

L'emballage des médicaments en comprimés coûte:

  • en Russie - 215 roubles;
  • en Ukraine - 88 UAH;
  • en Biélorussie - 7 bel. frotter.;
  • au Kazakhstan - 1600 tenge.

Suprastin

1 comprimé de Suprastin contient 25 mg de chlorhydrate de chloropyramine.

  • 3 mg d'acide stéarique,
  • 4 mg de gélatine;
  • 6 mg d'amidon;
  • 6 mg de talc;
  • 116 mg de lactose monohydraté.

Dans 1 ml de solution injectable - 20 mg de chloropyramine.

  • enfants de moins de 3 ans;
  • avec intolérance à la lactase ou à d'autres composants;
  • enceinte et allaitante;
  • en cas de crise d'asthme aiguë.

Les comprimés sont pris par voie orale avec de l'eau, avec de la nourriture.

ÂgeDosage unique (comprimés)Nombre de réceptions
Adultes et adolescents de plus de 14 ans14 fois
6-14 ans0,53 fois
3-6 ans0,52 fois

Par voie intramusculaire Suprastin est administré dans les cas extrêmes lorsque le choc allergique met la vie en danger. La dose maximale pour les adultes est de 1 à 2 ampoules, pour les enfants - 1 ampoule (utilisation autorisée à partir de 1 mois).
Suprastin sous forme de pilule dans les pharmacies coûte:

  • en Russie - 120 roubles;
  • en Ukraine - 70 UAH;
  • en Biélorussie - 8 roubles;
  • au Kazakhstan - 1300 tenge.

Fenkarol

Le médicament, à base de chlorhydrate d'hifénadine, contient 10, 25 et 50 mg de l'ingrédient actif dans 1 comprimé. Le fenkarol sous forme de solution contient 10 mg d'hifénadine dans chaque 1 ml.

Les injections de médicaments sont utilisées dans des cas exceptionnels, à une dose ne dépassant pas 40 mg par jour.

Les comprimés sont pris par voie orale, pendant 12 à 15 jours, après les repas.

Groupe d'âge (années)Dosage unique (mg)Nombre de réceptions par jour (fois)
3-7Dix2
7-12quinze3
12-18253
dix-huit+504
  • en attendant l'enfant et en le nourrissant;
  • jusqu'à 3 ans;
  • avec un déficit en sucrase, isomaltase, intolérance au fructose.

Les emballages Fenkarol sont vendus:

  • en Russie pour 250 roubles;
  • en Ukraine pour 100 UAH;
  • en Biélorussie 6 bel. frotter.;
  • au Kazakhstan pour 1280 tg.

Diazolin

La substance active du médicament est le napisylate de mébhydroline. Le médicament est disponible sous forme de pilules et de comprimés. Se prend par voie orale avec de l'eau après les repas:

  • adultes et enfants à partir de 12 ans, 1 comprimé deux fois par jour;
  • enfants de 5 à 12 ans - 0,5 comprimé 3 fois par jour;
  • enfants de 2 à 5 ans - 0,5 comprimé 2 fois par jour.

La durée du cours est déterminée par le médecin en fonction de la nature de l'allergie, de l'état du patient et de l'effet thérapeutique notable.
Contre-indiqué pour les patients avec:

  • ulcère de l'estomac;
  • tachycardie;
  • processus pathologiques dans l'estomac et les intestins;
  • épilepsie;
  • une ouverture rétrécie entre l'estomac et le duodénum.

Prix ​​de la diazoline 100 mg (comprimés, 10 pièces):

  • en Russie - 50 roubles;
  • en Ukraine - 10 UAH;
  • en Biélorussie - 0,9 BYN frotter.;
  • au Kazakhstan - 190 tenge.

Effets secondaires des antihistaminiques de 1ère génération

  • fort effet sédatif (somnolence), qui affecte la capacité de concentration en conduisant un véhicule ou en contrôlant des appareils de haute précision;
  • sécheresse de la bouche et du nasopharynx;
  • distraction de l'attention;
  • obstruction des voies respiratoires (sensation d'étouffement, manque d'air);
  • opacification de la cornée de l'œil, vision floue;
  • augmentation de la viscosité des expectorations;
  • faiblesse, tremblements;
  • dysfonctionnements hépatiques;
  • maux de tête, confusion;
  • retard de la miction;
  • cardiopalmus.


Avec une utilisation prolongée, on observe:

  • chute de cheveux;
  • convulsions;
  • douleur musculaire;
  • trouble de la sensibilité de la peau et des muqueuses.

Avantages des antihistaminiques de 1ère génération

  • étude de l'action pharmacologique due à une utilisation prolongée en médecine;
  • la capacité d'appliquer par injection (intramusculaire ou intraveineuse) pour une ambulance en phase aiguë d'une réaction allergique;
  • utilisation pour la préparation médicamenteuse préliminaire du patient pour la chirurgie;
  • utilisation en pédiatrie pour les enfants dès les premiers mois de vie;
  • Prix ​​bas, disponibilité.
  • Action supplémentaire en plus de bloquer les récepteurs de l'histamine (réduction de la quantité de mucus dans la rhinite, effet calmant dans la dermatite atopique et la dermatose).

Inconvénients des antihistaminiques de 1ère génération

Les principaux inconvénients sont le fait que les antihistaminiques de 1ère génération sont caractérisés par tout sauf un effet clinique à long terme. Il est recommandé de les prendre 4 à 6 fois par jour..

Les médicaments qui bloquent les récepteurs H1 ne commencent à agir que 30 à 40 minutes après l'administration et sont efficaces dans les 5 à 11 heures. La courte exposition est associée au métabolisme rapide des substances actives et à leur excrétion par voie urinaire.

En outre, la prise de bloqueurs H1 est associée à des limitations:

  • La conduite est interdite pendant 12 heures après la réception.
  • L'administration conjointe avec de l'alcool et des médicaments vasoconstricteurs oraux chez les enfants est contre-indiquée.
  • Addictif avec une utilisation prolongée.
  • Il n'est pas recommandé d'associer à l'utilisation d'antipsychotiques, d'hypnotiques, d'anesthésiques locaux et d'anticonvulsivants en raison de l'augmentation de l'effet.


L'utilisation d'antihistaminiques est contre-indiquée pour les personnes souffrant de:

  • maladie du nerf optique;
  • l'asthme bronchique;
  • faible tonus de la vessie et des organes digestifs;
  • spasmes des parois de l'estomac;
  • syndrome dépressif.

Antihistaminiques de 1ère génération pour enfants

Les bloqueurs H1 sont approuvés pour les enfants et sont utilisés en cure courte (7 à 12 jours) pour traiter:

  • phase aiguë d'allergie;
  • formes sévères de dermatose allergique;
  • avec choc anaphylactique;
  • avec des formes de dermatite qui démangent;
  • avec des conditions dépressives.

Il n'est pas souhaitable d'utiliser des médicaments de la 1ère génération pour le traitement d'un enfant:

  • rhinite chronique ou saisonnière;
  • pollinose (rhume des foins);
  • l'asthme bronchique.


En pédiatrie, ils sont le plus souvent utilisés:

  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Diphenhydramine;
  • Suprastin.

Tavegil

Le médicament a un effet durable, a un léger effet sédatif. Appliquez le remède:

  • à partir de 1 an - injections de 25 μg pour 1 kg de poids corporel par jour en 2 injections;
  • à partir de 6 ans - 1 comprimé 2 fois par jour.

Diazolin

Pour le traitement des enfants, Diazolin est utilisé à des doses:

  • de 2 à 5 ans - 50 mg deux fois par jour;
  • de 5 à 10 ans - 50-100 mg trois fois par jour;
  • à partir de 10 ans - 150-300 mg par jour.

Diphénhydramine

La diphenhydramine en pédiatrie est utilisée pour traiter les allergies chez les enfants:

  • jusqu'à 12 mois - dosage 2-5 mg par jour;
  • de 2 à 6 ans - pas plus de 75 mg par jour en 3-4 doses;
  • de 6 à 12 ans - maximum 150 mg par jour, répartis en 3-4 doses.

La durée du traitement est de 10 à 15 jours.

Suprastin

Suprastin est prescrit aux enfants sous forme de comprimés:

  • de 1 mois à 1 an 1/4 comprimé deux fois par jour;
  • de 3 ans à 6 ans 1/2 comprimé 2 fois par jour;
  • à partir de 6 ans - 1/2 comprimé 3 fois par jour.

Des injections intraveineuses sont prescrites pour soulager les réactions aiguës: choc anaphylactique ou œdème de Quincke.

Dosage autorisé pour l'injection:

  • de 1 mois à 1 an - 0,25 ml;
  • dans la période 1-6 ans - 0,5-1 ml.

Antihistaminiques de 1ère génération pour les femmes enceintes

Médicaments contre les allergies interdits en attendant un enfant:

  • Tavegil;
  • Diphenhydramine (diphenhydramine, bétadrine);
  • Ketotifen;
  • Prométhazine (Pipolfen);
  • Astémizole.

En fonction de la durée de la grossesse et de l'état de la femme enceinte, les médicaments antiallergiques suivants peuvent être prescrits:

  1. Au 1er trimestre en cas de menace mortelle avec des crises d'allergie aiguës - Diazolin et Suprastin.
  2. Au 2ème trimestre, lorsque les principaux organes et systèmes fonctionnels de l'enfant ont déjà été formés, seule l'utilisation de bloqueurs H1 de la génération II à base de loratadine et de desloratadine est autorisée.
  3. Au cours des 3 derniers mois de grossesse, les mêmes médicaments sont autorisés qu'au 2ème trimestre. Il est recommandé d'éviter les préparations contenant de la fexofénadine et de la cétirizine.

Diazolin

En attendant l'enfant, dans des cas exceptionnels, la femme enceinte se voit prescrire 1 comprimé de Diazolin trois fois par jour (dose enfant 50 mg). En cas de toxicose, le médicament augmente les nausées et les vomissements.

Suprastin

Le médicament est prescrit aux femmes enceintes uniquement lorsque la vie de la mère ou du fœtus est menacée. Respectez la posologie minimale pour les enfants - 1/2 comprimé deux fois par jour par voie orale avec de l'eau.
Les injections intramusculaires et intraveineuses sont interdites.

Antihistaminiques 1ère, 2ème et 3ème génération

Les antihistaminiques sont des substances qui inhibent l'action de l'histamine libre. Lorsqu'un allergène pénètre dans le corps, l'histamine est libérée des mastocytes du tissu conjonctif qui font partie du système immunitaire du corps. Il commence à interagir avec des récepteurs spécifiques et à provoquer des démangeaisons, un gonflement, des éruptions cutanées et d'autres manifestations allergiques. Les antihistaminiques sont responsables du blocage de ces récepteurs. Il existe trois générations de ces médicaments.

Antihistaminiques de 1ère génération

Ils sont apparus en 1936 et continuent d'être utilisés. Ces médicaments entrent dans une relation réversible avec les récepteurs H1, ce qui explique la nécessité d'un dosage élevé et d'une fréquence d'administration élevée..

Les antihistaminiques de 1ère génération se caractérisent par les propriétés pharmacologiques suivantes:

réduire le tonus musculaire;

ont un effet sédatif, hypnotique et anticholinergique;

potentialiser les effets de l'alcool;

avoir un effet anesthésique local;

donner un effet thérapeutique rapide et fort, mais à court terme (4-8 heures);

l'utilisation à long terme réduit l'activité antihistaminique, donc toutes les 2-3 semaines, les fonds sont changés.

La plupart des antihistaminiques de 1ère génération sont liposolubles, ils peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et se lier aux récepteurs H1 du cerveau, ce qui explique l'effet sédatif de ces médicaments, qui augmente après la prise d'alcool ou de psychotropes. Lors de la prise de doses thérapeutiques moyennes par les enfants et de doses hautement toxiques par les adultes, une agitation psychomotrice peut être observée. En raison de leur effet sédatif, les antihistaminiques de 1ère génération ne sont pas prescrits aux personnes dont les activités nécessitent une attention accrue..

Les propriétés anticholinergiques de ces médicaments provoquent des réactions de type atropine telles que tachycardie, sécheresse du nasopharynx et de la cavité buccale, rétention urinaire, constipation et déficience visuelle. Ces caractéristiques peuvent être bénéfiques pour la rhinite, mais elles peuvent exacerber l'obstruction des voies respiratoires causée par l'asthme bronchique (augmentation de la viscosité des expectorations), exacerber l'adénome de la prostate, le glaucome et d'autres maladies. Dans le même temps, ces médicaments ont un effet antiémétique et anti-pompage, réduisent la manifestation du parkinsonisme.

Un certain nombre de ces antihistaminiques sont inclus dans des médicaments combinés qui sont utilisés pour les migraines, le rhume, le mal des transports ou ont un effet sédatif ou hypnotique..

La longue liste des effets secondaires de la prise de ces antihistaminiques les rend moins susceptibles d'être utilisés dans le traitement des maladies allergiques. De nombreux pays développés ont interdit leur mise en œuvre.

Diphénhydramine

La diphenhydramine est prescrite pour le rhume des foins, l'urticaire, le mal de mer, le mal de l'air, la rhinite vasomotrice, l'asthme bronchique, pour les réactions allergiques causées par l'administration de médicaments (par exemple, des antibiotiques), dans le traitement de l'ulcère gastroduodénal, des dermatoses, etc..

Avantages: activité antihistaminique élevée, gravité réduite des réactions allergiques, pseudo-allergiques. La diphénhydramine a un effet antiémétique et antitussif, a un effet anesthésique local, ce qui en fait une alternative à la novocaïne et à la lidocaïne si elles sont intolérantes.

Inconvénients: l'imprévisibilité des conséquences de la prise du médicament, son effet sur le système nerveux central. Il peut provoquer une rétention urinaire et assécher les muqueuses. Les effets secondaires comprennent des effets sédatifs et hypnotiques..

Diazolin

La diazoline a les mêmes indications d'utilisation que les autres antihistaminiques, mais en diffère par les caractéristiques de l'effet.

Avantages: un léger effet sédatif permet de l'utiliser là où il n'est pas souhaitable d'exercer un effet dépressif sur le système nerveux central.

Inconvénients: irrite les muqueuses du tractus gastro-intestinal, provoque des étourdissements, des troubles urinaires, de la somnolence, ralentit les réactions mentales et motrices. Il existe des informations sur les effets toxiques du médicament sur les cellules nerveuses.

Suprastin

Suprastin est prescrit pour le traitement de la conjonctivite allergique saisonnière et chronique, de l'urticaire, de la dermatite atopique, de l'œdème de Quincke, des démangeaisons de diverses étiologies, de l'eczéma. Il est utilisé sous forme parentérale pour les affections allergiques aiguës nécessitant des soins urgents..

Avantages: il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, par conséquent, même avec une utilisation prolongée, il ne provoque pas de surdosage. En raison de l'activité antihistaminique élevée, un effet de guérison rapide est observé.

Inconvénients: des effets secondaires - somnolence, étourdissements, inhibition des réactions, etc. - sont présents, bien qu'ils soient moins prononcés. L'effet thérapeutique est à court terme, afin de le prolonger, Suprastin est associé à des bloqueurs H1 qui n'ont pas de propriétés sédatives.

Tavegil

Tavegil sous forme d'injections est utilisé pour l'œdème de Quincke, ainsi que le choc anaphylactique, en tant qu'agent prophylactique et thérapeutique pour les réactions allergiques et pseudo-allergiques.

Avantages: a un effet antihistaminique plus long et plus fort que la diphenhydramine et a un effet sédatif plus doux.

Inconvénients: il peut provoquer lui-même une réaction allergique, a un effet inhibiteur.

Fenkarol

Le fenkarol est prescrit en cas de dépendance à d'autres antihistaminiques..

Avantages: a une faible sévérité des propriétés sédatives, n'exerce pas d'effet inhibiteur prononcé sur le système nerveux central, est peu toxique, bloque les récepteurs H1, est capable de réduire la teneur en histamine dans les tissus.

Inconvénients: moins d'activité antihistaminique par rapport à la diphenhydramine. Le fenkarol est utilisé avec prudence en présence de maladies du tractus gastro-intestinal, du système cardiovasculaire et du foie.

Antihistaminiques de 2e génération

Ils présentent des avantages par rapport aux médicaments de première génération:

il n'y a pas d'effet sédatif et anticholinergique, puisque ces médicaments ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique, seules certaines personnes présentent une somnolence modérée;

l'activité mentale, l'activité physique ne souffre pas;

l'action des médicaments atteint 24 heures, ils sont donc pris une fois par jour;

ils ne créent pas de dépendance, ce qui leur permet d'être prescrits pendant une longue période (3-12 mois);

lorsque vous arrêtez de prendre des médicaments, l'effet thérapeutique dure environ une semaine;

les médicaments ne sont pas adsorbés avec les aliments dans le tube digestif.

Mais les antihistaminiques de la 2ème génération ont un effet cardiotoxique à des degrés divers, par conséquent, lorsqu'ils sont pris, l'activité cardiaque est surveillée. Ils sont contre-indiqués chez les patients âgés et les patients souffrant de troubles du système cardiovasculaire..

La survenue d'effets cardiotoxiques s'explique par la capacité des antihistaminiques de 2e génération à bloquer les canaux potassiques du cœur. Le risque augmente lorsque ces médicaments sont associés à des médicaments antifongiques, des macrolides, des antidépresseurs, en buvant du jus de pamplemousse et en cas de dysfonctionnement hépatique sévère..

Claridol et Clarisens

Claridol est utilisé pour traiter la rhinite allergique saisonnière et cyclique, l'urticaire, la conjonctivite allergique, l'œdème de Quincke et un certain nombre d'autres maladies d'origine allergique. Il fait face aux syndromes pseudo-allergiques et aux allergies aux piqûres d'insectes. Inclus dans des mesures complètes pour le traitement des dermatoses qui démangent.

Bénéfices: Claridol a des effets antiprurigineux, anti-allergiques, anti-exsudatifs. Le médicament réduit la perméabilité capillaire, empêche le développement de l'œdème, soulage les spasmes des muscles lisses. Il n'a aucun effet sur le système nerveux central, n'a aucun effet anticholinergique et sédatif.

Inconvénients: occasionnellement, après avoir pris Claridol, les patients se plaignent de sécheresse de la bouche, de nausées et de vomissements.

Clarotadine

Clarotadine contient la substance active loratadine, qui est un bloqueur sélectif des récepteurs H1-histamine, sur lesquels elle a un effet direct, vous permettant d'éviter les effets indésirables inhérents aux autres antihistaminiques. Les indications d'utilisation sont la conjonctivite allergique, l'urticaire aiguë chronique et idiopathique, la rhinite, les réactions pseudo-allergiques associées à la libération d'histamine, les piqûres d'insectes allergiques, les dermatoses avec démangeaisons..

Avantages: le médicament n'a pas d'effet sédatif, ne provoque pas de dépendance, agit rapidement et pendant longtemps.

Inconvénients: les conséquences indésirables de la prise de Clarodin comprennent des troubles du système nerveux: asthénie, anxiété, somnolence, dépression, amnésie, tremblements, agitation chez un enfant. Une dermatite peut apparaître sur la peau. Mictions fréquentes et douloureuses, constipation et diarrhée. Prise de poids due à une perturbation endocrinienne. La défaite du système respiratoire peut se manifester par une toux, un bronchospasme, une sinusite et des manifestations similaires.

Lomilan

Lomilan est indiqué pour la rhinite allergique saisonnière et persistante (rhinite), les éruptions cutanées de genèse allergique, les pseudo-allergies, les réactions aux piqûres d'insectes, l'inflammation allergique de la membrane muqueuse du globe oculaire.

Avantages: Lomilan est capable de soulager les démangeaisons, de réduire le tonus des muscles lisses et la production d'exsudat (un liquide spécial qui apparaît pendant le processus inflammatoire), de prévenir l'œdème tissulaire après une demi-heure après la prise du médicament. La plus grande efficacité se produit après 8 à 12 heures, puis diminue. Lomilan ne crée pas de dépendance et n'affecte pas négativement l'activité du système nerveux.

Inconvénients: les réactions secondaires sont rares, se manifestant par des maux de tête, une sensation de fatigue et de somnolence, une inflammation de la muqueuse gastrique, des nausées.

LauraHexal

LoraGeksal est recommandé pour la rhinite allergique saisonnière et toute l'année, la conjonctivite, les dermatoses prurigineuses, l'urticaire, l'œdème de Quincke, les piqûres d'insectes allergiques et diverses réactions pseudo-allergiques.

Avantages: le médicament n'a ni action anticholinergique ni action centrale, son utilisation n'affecte pas l'attention, les fonctions psychomotrices, les performances et les qualités mentales du patient.

Inconvénients: LauraHeksal est généralement bien toléré, mais parfois il provoque fatigue, sécheresse de la bouche, maux de tête, tachycardie, étourdissements, réactions allergiques, toux, vomissements, gastrite, dysfonctionnement hépatique.

Claritin

Claritin contient un ingrédient actif - la loratadine, qui bloque les récepteurs H1-histamine et empêche la libération d'histamine, de bradykinine et de sérotonine. L'efficacité antihistaminique dure un jour et l'efficacité thérapeutique se produit après 8 à 12 heures. Claritin est prescrit pour le traitement de la rhinite allergique, des réactions allergiques cutanées, des allergies alimentaires et de l'asthme léger..

Avantages: haute efficacité dans le traitement des maladies allergiques, le médicament ne provoque pas de dépendance, de somnolence.

Inconvénients: les cas d'effets secondaires sont rares, ils se manifestent par des nausées, des maux de tête, des gastrites, de l'agitation, des réactions allergiques, de la somnolence.

Rupafin

Rupafin a un ingrédient actif unique, la rupatadine, qui se caractérise par une activité antihistaminique et une action sélective sur les récepteurs périphériques H1-histamine. Il est prescrit pour l'urticaire idiopathique chronique et la rhinite allergique..

Avantages: Rupafin traite efficacement les symptômes des maladies allergiques ci-dessus et n'affecte pas le système nerveux central.

Inconvénients: conséquences indésirables de la prise du médicament - asthénie, étourdissements, fatigue, maux de tête, somnolence, bouche sèche. Il peut affecter les systèmes respiratoire, nerveux, musculo-squelettique et digestif, ainsi que le métabolisme et la peau..

Zyrtec

Zyrtec est un antagoniste compétitif du métabolite de l'hydroxyzine, l'histamine. Le médicament facilite le cours et empêche parfois le développement de réactions allergiques. Zyrtec limite la libération de médiateurs, réduit la migration des éosinophiles, basophiles, neutrophiles. Le médicament est utilisé pour la rhinite allergique, l'asthme bronchique, l'urticaire, la conjonctivite, la dermatite, la fièvre, le prurit, l'œdème de Quincke.

Avantages: prévient efficacement l'apparition d'œdèmes, réduit la perméabilité capillaire, soulage les spasmes des muscles lisses. Zyrtec n'a pas d'effets anticholinergiques et antisérotonines.

Inconvénients: une mauvaise utilisation du médicament peut entraîner des étourdissements, des migraines, de la somnolence, des réactions allergiques.

Kestin

Kestin bloque les récepteurs de l'histamine qui augmentent la perméabilité vasculaire, provoquant des spasmes musculaires, conduisant à une réaction allergique. Il est utilisé pour traiter la conjonctivite allergique, la rhinite et l'urticaire idiopathique chronique.

Avantages: le médicament agit une heure après l'application, l'effet thérapeutique dure 2 jours. Une prise de cinq jours de Kestin vous permet de maintenir l'effet antihistaminique pendant environ 6 jours. La sédation n'est presque jamais trouvée.

Inconvénients: L'application de Kestin peut provoquer de l'insomnie, des douleurs abdominales, des nausées, de la somnolence, de l'asthénie, des maux de tête, une sinusite, une bouche sèche.

Nouveaux antihistaminiques, 3e génération

Ces substances sont des promédicaments, ce qui signifie que lorsqu'elles pénètrent dans l'organisme, elles sont converties de leur forme originale en métabolites pharmacologiquement actifs..

Tous les antihistaminiques de la 3ème génération n'ont pas d'effet cardiotoxique et sédatif, ils peuvent donc être utilisés par des personnes dont les activités sont associées à une concentration d'attention élevée.

Ces médicaments bloquent les récepteurs H1 et ont également un effet supplémentaire sur les manifestations allergiques. Ils sont très sélectifs, ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique, ils ne sont donc pas caractérisés par des conséquences négatives du système nerveux central, il n'y a pas d'effets secondaires sur le cœur.

La présence d'effets supplémentaires favorise l'utilisation d'antihistaminiques de 3e génération pour le traitement à long terme de la plupart des manifestations allergiques.

Gismanal

Gismanal est prescrit comme agent thérapeutique et prophylactique pour le rhume des foins, les réactions allergiques cutanées, y compris l'urticaire, la rhinite allergique. L'effet du médicament se développe dans les 24 heures et atteint un maximum après 9 à 12 jours. Sa durée dépend de la thérapie précédente.

Avantages: le médicament n'a pratiquement aucun effet sédatif, n'améliore pas l'effet de la prise de somnifères ou d'alcool. Il n'a pas non plus d'effet sur la capacité de conduite ou la performance mentale..

Inconvénients: Gismanal peut provoquer une augmentation de l'appétit, des muqueuses sèches, une tachycardie, une somnolence, une arythmie, un allongement de l'intervalle QT, des palpitations, un collapsus.

Trexil

Trexil est un antagoniste sélectivement actif à action rapide des récepteurs H1, dérivé de la butyrophénone, dont la structure chimique diffère des analogues. Il est utilisé pour la rhinite allergique pour soulager ses symptômes, les manifestations dermatologiques allergiques (dermographisme, dermatite de contact, urticaire, eczéma atonique,), l'asthme, l'effort physique atonique et provoqué, ainsi qu'en relation avec des réactions allergiques aiguës à divers stimuli.

Avantages: pas d'effet sédatif et anticholinergique, pas d'effet sur l'activité psychomotrice et le bien-être humain. Le médicament est sans danger pour les patients atteints de glaucome et de troubles de la prostate.

Inconvénients: lorsque la dose recommandée a été dépassée, une faible manifestation de sédation a été observée, ainsi que des réactions du tractus gastro-intestinal, de la peau et des voies respiratoires.

Telfast

Telfast est un antihistaminique hautement efficace qui est un métabolite de la terfénadine, il présente donc une grande similitude avec les récepteurs de l'histamine H1. Telfast se lie à eux et les bloque, empêchant leurs manifestations biologiques en tant que symptômes allergiques. Les membranes des mastocytes sont stabilisées et leur libération d'histamine diminue. Les indications d'utilisation sont l'œdème de Quincke, l'urticaire, le rhume des foins..

Avantages: ne présente pas de propriétés sédatives, n'affecte pas la vitesse des réactions et la concentration de l'attention, la fonction cardiaque, ne provoque pas de dépendance, très efficace contre les symptômes et les causes des maladies allergiques.

Inconvénients: les rares conséquences de la prise du médicament sont des maux de tête, des nausées, des étourdissements, un essoufflement, une réaction anaphylactique, les rougeurs de la peau sont extrêmement rares.

Feksadin

Le médicament est utilisé pour traiter la rhinite allergique saisonnière avec les manifestations suivantes du rhume des foins: prurit, éternuements, rhinite, rougeur de la membrane muqueuse des yeux, ainsi que pour le traitement de l'urticaire idiopathique chronique et ses symptômes: prurit, rougeur.

Avantages - lors de la prise du médicament, les effets secondaires caractéristiques des antihistaminiques n'apparaissent pas: déficience visuelle, constipation, sécheresse de la bouche, prise de poids, effet négatif sur le travail du muscle cardiaque. Le médicament peut être acheté en vente libre sans ordonnance, aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour les personnes âgées, les patients et l'insuffisance rénale et hépatique. Le médicament agit rapidement et maintient son effet tout au long de la journée. Le prix du médicament n'est pas trop élevé, il est disponible pour de nombreuses personnes souffrant d'allergies.

Inconvénients - après un certain temps, la dépendance à l'action du médicament est possible, elle a des effets secondaires: dyspepsie, dysménorrhée, tachycardie, maux de tête et vertiges, réactions anaphylactiques, perversion du goût. La toxicomanie peut se développer.

Fexofast

Le médicament est prescrit pour l'apparition d'une rhinite allergique saisonnière, ainsi que pour l'urticaire chronique.

Avantages - le médicament est rapidement absorbé, atteignant le niveau souhaité dans l'heure suivant son administration, cet effet se poursuit tout au long de la journée. Sa réception ne nécessite pas de restrictions pour les personnes qui contrôlent des mécanismes complexes, conduisant des véhicules, ne provoque pas de sédation. Fexofast est délivré sans ordonnance, a un prix abordable et est très efficace..

Inconvénients - pour certains patients, le médicament n'apporte qu'un soulagement temporaire, sans guérir complètement des manifestations d'allergies. Il a des effets secondaires: gonflement, somnolence accrue, nervosité, insomnie, maux de tête, faiblesse, augmentation des symptômes d'allergie sous forme de démangeaisons, éruption cutanée.

Lévocétirizine-Teva

Le médicament est prescrit pour le traitement symptomatique du rhume des foins (pollinose), de l'urticaire, de la rhinite allergique et de la conjonctivite allergique avec démangeaisons, larmoiement, hyperémie conjonctivale, dermatose avec éruptions cutanées et éruptions cutanées, angio-œdème.

Avantages - La lévocytirizine-Teva montre rapidement son efficacité (après 12 à 60 minutes) et pendant la journée, elle prévient l'apparition et affaiblit l'évolution des réactions allergiques. Le médicament est rapidement absorbé, affichant une biodisponibilité de 100%. Il peut être utilisé pour le traitement à long terme et pour le traitement d'urgence des exacerbations saisonnières des allergies. Disponible pour le traitement des enfants à partir de 6 ans.

Inconvénients - a des effets secondaires tels que somnolence, irritabilité, nausées, maux de tête, prise de poids, tachycardie, douleurs abdominales, œdème de Quincke, migraine. Le prix du médicament est assez élevé.

Ksizal

Le médicament est utilisé pour le traitement symptomatique de telles manifestations du rhume des foins et de l'urticaire, telles que prurit, éternuements, inflammation de la conjonctive, rhinorrhée, œdème de Quincke, dermatoses allergiques.

Avantages - Ksizal a un accent anti-allergique prononcé, étant un remède très efficace. Il prévient l'apparition de symptômes allergiques, soulage leur évolution, n'a aucun effet sédatif. Le médicament agit très rapidement, conservant son effet pendant un jour à partir du moment de l'administration. Ksizal peut être utilisé pour traiter les enfants à partir de 2 ans; il est disponible sous deux formes galéniques (comprimés, gouttes) acceptables pour une utilisation en pédiatrie. Il élimine la congestion nasale, les symptômes des allergies chroniques s'arrêtent rapidement, n'a pas d'effet toxique sur le cœur et le système nerveux central.

Inconvénients - le produit peut présenter les effets secondaires suivants: bouche sèche, fatigue, douleurs abdominales, démangeaisons cutanées, hallucinations, essoufflement, hépatite, crampes, douleurs musculaires.

Erius

Le médicament est indiqué pour le traitement du rhume des foins saisonnier, de la rhinite allergique, de l'urticaire idiopathique chronique avec des symptômes tels que larmoiement, toux, démangeaisons, gonflement de la muqueuse nasopharyngée.

Avantages - Erius agit extrêmement rapidement sur les symptômes d'allergies, peut être utilisé pour traiter les enfants à partir d'un an, car il présente un haut degré de sécurité. Bien toléré aussi bien par les adultes que par les enfants, il est disponible sous plusieurs formes galéniques (comprimés, sirop), ce qui est très pratique pour une utilisation en pédiatrie. Il peut être pris pendant une longue période (jusqu'à un an) sans provoquer de dépendance (résistance à celle-ci). Soulage de manière fiable les manifestations de la phase initiale de la réponse allergique. Après le traitement, son effet dure 10 à 14 jours. Aucun symptôme de surdosage n'a été observé même avec une augmentation de cinq fois la dose d'Erius.

Inconvénients - des effets indésirables peuvent apparaître (nausées et vomissements, maux de tête, tachycardie, symptômes allergiques locaux, diarrhée, hyperthermie). Les enfants souffrent généralement d'insomnie, de maux de tête, de fièvre.

Dessalement

Le médicament est destiné au traitement de manifestations d'allergies telles que la rhinite allergique et l'urticaire, marquées par des démangeaisons et des éruptions cutanées. Le médicament soulage les symptômes de la rhinite allergique tels que les éternuements, les démangeaisons dans le nez et le palais, le larmoiement.

Avantages - Le dessalement prévient l'apparition d'œdèmes, de spasmes musculaires, réduit la perméabilité capillaire. L'effet de la prise du médicament peut être vu après 20 minutes, cela dure un jour. Une dose unique du médicament est très pratique, deux formes de sa libération sont le sirop et les comprimés, dont la consommation ne dépend pas de la nourriture. Depuis Desal est pris pour traiter les enfants à partir de 12 mois, la forme sirop du médicament est en demande. Le médicament est si sûr que même un excès de 9 fois la dose ne conduit pas à des symptômes négatifs.

Inconvénients - parfois des symptômes d'effets secondaires tels que fatigue, maux de tête, sécheresse de la muqueuse buccale peuvent apparaître. De plus, des effets secondaires tels que l'insomnie, la tachycardie, l'apparition d'hallucinations, la diarrhée, l'hyperactivité se manifestent. Effets secondaires allergiques possibles: démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke.

Antihistaminiques 4 générations - existent-ils?

Toutes les affirmations des créateurs de publicité positionnant les marques de médicaments comme des «antihistaminiques de quatrième génération» ne sont rien de plus qu'un coup de publicité. Ce groupe pharmacologique n'existe pas, bien que les spécialistes du marketing y fassent référence non seulement aux médicaments nouvellement créés, mais également aux médicaments de deuxième génération..

La classification officielle indique seulement deux groupes d'antihistaminiques - ce sont les médicaments de première et de deuxième génération. Le troisième groupe de métabolites pharmacologiquement actifs est positionné dans les produits pharmaceutiques comme «H1 bloqueurs d'histamine de troisième génération ".

Antihistaminiques pour enfants

Les antihistaminiques des trois générations sont utilisés pour traiter les manifestations allergiques chez les enfants..

Les antihistaminiques de la 1ère génération diffèrent en ce qu'ils montrent rapidement leurs propriétés cicatrisantes et sont excrétés par l'organisme. Ils sont en demande pour le traitement des manifestations aiguës de réactions allergiques. Ils sont prescrits en cours de courte durée. Le plus efficace de ce groupe est considéré comme Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Un pourcentage important d'effets secondaires entraîne une diminution de l'utilisation de ces médicaments pour les allergies infantiles.

Les antihistaminiques de la 2ème génération ne provoquent pas de sédation, ils agissent plus longtemps et ils sont généralement utilisés une fois par jour. Peu d'effets secondaires. Parmi les médicaments de ce groupe, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin sont utilisés pour traiter les manifestations des allergies infantiles..

La 3ème génération d'antihistaminiques pour enfants comprend Gismanal, Terfen et autres. Ils sont utilisés pour les processus allergiques chroniques, car ils sont capables de rester longtemps dans le corps. Pas d'effets secondaires.

Les nouveaux médicaments incluent Erius.

1ère génération: maux de tête, constipation, tachycardie, somnolence, sécheresse de la bouche, vision trouble, rétention urinaire et manque d'appétit;

2e génération: effets négatifs sur le cœur et le foie;

3ème génération: ne pas avoir, recommandé pour une utilisation à partir de 3 ans.

Pour les enfants, les antihistaminiques sont produits sous forme de pommades (réactions allergiques sur la peau), de gouttes, de sirops et de comprimés pour administration orale.

Antihistaminiques pendant la grossesse

Les antihistaminiques sont interdits au cours du premier trimestre de la grossesse. Dans le second, ils ne sont prescrits que dans des cas extrêmes, car aucun de ces remèdes n'est absolument sûr..

Les antihistaminiques naturels, qui comprennent les vitamines C, B12, pantothénique, oléique et niacine, le zinc, l'huile de poisson, peuvent aider à se débarrasser de certains symptômes allergiques..

Les antihistaminiques les plus sûrs sont Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, mais leur utilisation doit également être convenue avec un médecin..

4 des meilleurs antihistaminiques naturels

Dans certains cas, vous pouvez recourir aux remèdes suivants, qui peuvent supprimer la production d'histamine dans le corps..

Ortie. L'ortie a des propriétés antihistaminiques. Il a été démontré que la poudre d'ortie lyophilisée aide à soulager les symptômes d'allergie. 69 personnes ont participé à l'expérience utilisant cette substance. Parmi ceux-ci, 58% des patients ont noté une amélioration significative du bien-être. L'effet bénéfique a été obtenu avec un apport quotidien de 300 mg d'ortie [1].

Quercétine. La quercétine est un antioxydant connu pour ses propriétés anti-inflammatoires. On le trouve dans certains aliments comme les oignons et les pommes. Les scientifiques s'intéressent à la capacité de la quercétine à réduire la gravité d'une réaction allergique [2]. Ils ont réalisé l'expérience sur des rats. Sur la base de ses résultats, il a été conclu que la quercétine est capable de réduire l'intensité de la rhinite allergique et le processus inflammatoire dans le système respiratoire [3]. Pour les personnes allergiques, vous pouvez acheter de la quercétine sous forme de suppléments ou simplement consommer des aliments riches en cet antioxydant..

Bromélaïne. La bromélaïne est une enzyme présente en grande quantité dans les ananas. Il est prouvé que cela aide à réduire l'intensité des symptômes d'allergies. Pour avoir un effet positif, il est recommandé de prendre 400-500 mg de cette substance 3 fois par jour [1]. Alternativement, vous pouvez simplement enrichir votre alimentation avec des ananas, qui détiennent le record de la teneur en cette substance..

Vitamine C. La vitamine C se trouve dans une variété d'aliments. Cet antioxydant a des propriétés pour supprimer les symptômes d'une réaction allergique. La vitamine C est non toxique, son apport à doses modérées ne nuit pas au corps humain. Par conséquent, il peut être utilisé en toute sécurité comme antihistaminique. La dose recommandée de vitamine C pour les personnes allergiques est de 2 g [1].

Aliments pour aider à combattre les allergies

Pour faire face aux allergies, vous n'avez pas à vider les étagères de votre pharmacie. Parfois, il suffit de minimiser le contact avec l'allergène et d'enrichir votre menu avec des produits aux propriétés antihistaminiques. Une alimentation correcte combinée à une activité physique aidera le système immunitaire à résister aux attaques de l'environnement extérieur.

Quant aux antioxydants sous forme de suppléments, vous ne devez les prendre qu'après avoir consulté un spécialiste. Ces substances sont mieux obtenues à partir de la nourriture. Donc ils seront absorbés à 100%.

Traitement naturel de la rhinite allergique pérenne
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

La quercétine inhibe la régulation à la hausse transcriptionnelle du récepteur de l'histamine H1 via la suppression de la protéine kinase C - ß / voie de signalisation de la kinase / poly (ADP-ribose) polymérase-1 régulée par le signal extracellulaire dans les cellules HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Activité anti-inflammatoire de la quercétine et de l'isoquercitrine dans l'asthme allergique murin expérimental
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

À propos du médecin: 2010 à 2016 Praticien de l'hôpital thérapeutique de l'unité centrale médico-sanitaire n ° 21, ville d'elektrostal. Depuis 2016, elle travaille dans le centre de diagnostic n ° 3.